Бмкк препараты

Препараты и их виды

Антагонисты кальция, или средства, блокирующие кальциевые канальцы (БКК) — большая группа препаратов с одинаковым механизмом действия, но отличающихся друг от друга составом, строением, некоторыми свойствами (всасыванием, выведением, влиянием на работу сердца). Еще одно верное название группы — блокаторы медленных кальциевых каналов.

Описываемые лекарства принадлежат к первой линии, их применяют как гипотензивные средства.

Обычно при артериальной гипертонии этими препаратами приводят в норму уровень давления крови, а при их неэффективности заменяют или комбинируют с прочими средствами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ). Предпочтительнее лечить ими людей в пожилом возрасте, при наличии расстройств периферического кровотока, поражении почек, стенокардии. Есть несколько групп антагонистов кальция, вот основные:

Группа Пример препарата Цена, рубли
Фенилалкиламины Верапамил 45
Дигидропиридиновые Нифедипин 35
Бензотиазепины Клентиазем 70
Дифенилпиперазины Циннаризин 50

Также все лекарства можно поделить на те, что увеличивают ЧСС, или те, что уменьшают ее (последние по механизму напоминают бета-адреноблокаторы). Еще по времени разработки выделяют четыре поколения лекарств. К первому относится Нифедипин, ко второму — Нимодипин, к третьему — Амлодипин, к препаратам последнего поколения можно отнести Цилнидипин.

Группа Нифедипина — лекарства

Ионы кальция играют большую роль во всем организме. Кальций нужен для костей, помогает заживлять их при переломах, наряду с магнием помогает от судорог в ногах. Также элемент контролирует сокращения сердца — отвечает за нормальную функцию миоцитов. При излишке элемента или при нарушении его выведения возникает сбой насосной функции и повышение давления. Решить проблему помогают БКК.

Наиболее часто среди списка препаратов врачи назначают производные дигидропиридина, которые иначе называют группой Нифедипина. Последний является первым разработанным БКК, положительно влияющим на сосуды. Он оказывает такие эффекты:

  • замедляет проникновение кальция в кардиомиоциты, гладкомышечные волокна артерий;
  • дает антиангинальное, гипотензивное действие;
  • уменьшает тонус артерий, не влияя на тонус вен;
  • расширяет просвет периферических и коронарных сосудов;
  • снижает потребность кислороде у миокарда.

Препараты не оказывают влияния на ритмы сердца, не угнетают проводимость. У больных с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, у тех, кто находится на гемодиализе, препарат применяется только в условиях стационара. Основные показания:

  • купирование стенокардических приступов;
  • гипертония;
  • болезнь Рейно;
  • гипертонический криз.

С тем же лекарственным веществом разработаны более дорогие препараты, различающиеся степенью очистки, типом высвобождения и маркой производителя — Нифекард, Кордафлекс, Кордипин, Коринфар, Кальцигард, их стоимость — 200-600 рублей. В группу дигидропиридинов также относят Нимодипин (Нимотоп), Амлодипин (Амловас, Норваск).

Группа Верапамила — представители

Производные Верапамила относятся к группе фенилалкиламина, они имеют ярко выраженное воздействие на проводимость в миокарде. Отличительной чертой их является влияние на синусовый узел — водитель ритма, так как в нем работа клеточных мембран обусловлена наличием ионов кальция.

На проводящую систему желудочков Верапамил не действует — там деполяризация зависит от ионов натрия.

Верапамил оказывает сильный антиангинальный эффект — он проявляется в результате прямого действия препарата, а также по причине воздействия на тонус артерий на периферии. Препарат назначают как дополнительное средство от кардиомиопатии, так как он снижает тонус стенок миокарда.Прочие показания:

  • наджелудочковые аритмии;
  • стенокардия стабильная без спазма сосудов;
  • пароксизмальная и другие виды тахикардии;
  • тахиаритмия мерцательная;
  • трепетание предсердий;
  • экстрасистолия наджелудочковая;
  • гипертония, кризовые состояния;
  • гипертензия малого круга.

На основе веропамила также есть ряд других лекарств — Изоптин (440 рублей), Тарка (760 рублей). Второе поколение препаратов этой группы представлено галлопамилом и препаратом на его основе, который называется Прокорум.

Дилтиазем и его аналоги

Бензодиазепины слабее, чем Нифедипин, влияют на сосуды, сердце. Считается, что они занимают среднюю позицию между Верапамилом и Нифединином, относятся к лекарствам третьего поколения. Отличительные черты:

  • умеренное подавление работы синусового узла;
  • умеренное снижение функции атриовентрикулярного узла;
  • мягкое снижение артериального давления.

Основным лекарством группы является Дилтиазем (150 рублей). Он обладает антиангинальными, гипотензивными, антиаритмическими свойствами, уменьшает сократимость миокарда, снижает ЧСС, способствует увеличению коронарного кровотока и уменьшает потребность сердца в кислороде. Также препарат способствует возрастанию почечного и церебрального кровотока. После приема лекарства падает количество ионов кальция в клетках миокарда, что и обеспечивает описанные выше эффекты.

Дилтиазем выпускают в форме обычных таблеток и средства с пролонгированным действием (Дилтиазем SR). Чаще всего его назначают при стенокардии, сочетающейся с артериальной гипертензией, при ИБС, стенокардии Принцметала. Нежелательно делать комбинации лекарства с бета-блокаторами, так возможно усиление негативного действия на проводящую систему сердца.

Группа Циннаризина

Данный препарат и его аналоги имеют несколько иные показания к применению. Они расширяют, по большей части, сосуды головного мозга, а на сердце оказывают опосредованное и незначительное влияние.

Циннаризин можно применять при головных болях и мигренях — он убирает сосудистый спазм.

Среди показаний к лечению Циннаризином — головокружения, снижение памяти, шумы в ушах, нарушение внимательности. Препарат в комплексной терапии показан при болезни Меньера, лабиринтите, нистагме разной этиологии. Другие показания:

  • морская болезнь;
  • нарушения церебрального кровообращения (хронические);
  • сбои периферического кровообращения;
  • болезнь Рейно;
  • акроцианоз;
  • язвы на конечностнях при диабете, варикозе.

Циннаризин также входит в состав препарата Стугерон, а в комплексе с пирацетамом — в препарат Фесцетам, Омарон. Второе поколение группы представлено активным веществом флунаризин, которое дало основу для создания ряда лекарств от мигрени.

Современные антагонисты кальция

Четвертое поколение лекарств включает довольно ограниченный перечень. В списке препаратов последнего поколения блокаторов кальциевых каналов значится Цилнидипин. Препарат относится к группе дигидропиридинов, поэтому наиболее широко назначается для лечения артериальной гипертензии, ИБС. Лекарство обладает высокой избирательностью в отношении медленных кальциевых канальцев.

Цилнидипин является перспективным лекарством, которое было разработано японскими учеными в 2000-х годах. Наиболее широко он применяется именно в Японии, в России представлен оригиналом и различными дженериками. Достоинства препарата таковы:

  • безопасность для пациентов;
  • высокая эффективность против гипертонической болезни;
  • отсутствие неблагоприятного воздействия на ЧСС, пульс;
  • улучшение свойств стенок артерий;
  • пригодность для применения в пожилом возрасте.

Лекарство помогает от стрессовой гипертонии, при утреннем повышении давления. Также он имеет нефропротекторное действие и может применяться у больных сахарным диабетом. При ИБС средство дает дополнительный эффект в виде улучшения показателей липидного профиля.

Противопоказания и побочные эффекты

Большинство антагонистов кальция запрещено пить в остром периоде инфаркта миокарда, если пренебречь эти противопоказанием, риск сердечной смерти сильно повышается. Также среди запретов на терапию значатся:

  • предынфарктное состояние, стенокардия нестабильная;
  • артериальная гипотония;
  • тахикардия — для группы препаратов с нифедипином;
  • брадикардия — для группы препаратов с верапамилом;
  • острая сердечная недостаточность;
  • возраст до 12-18 лет в зависимости от лекарственной группы и конкретного препарата;
  • лактация, беременность;
  • последние стадии почечной, печеночной недостаточности (запрет актуален не для всех лекарств).

Побочные действия есть у каждого средства, чаще всего они включают головную боль, жар, сильное падение давления. У ряда больных наблюдаются периферические отеки, развитие тахикардии. Многие лекарства при долгом приеме проявляют себя запорами, повышением печеночных проб, кожной сыпью. Циннаризин может усилить симптоматику болезни Паркинсона.

Источник: netbolezni.net

Механизм действия

Основу механизма действия БКК составляет способность блокаторов снижать проходимость клеточной мембраны для ионов кальция.

Эти заряженные частицы вещества непосредственно участвуют в регулировании тонуса сосудов и гладкой мускулатуры органов.

Задача препаратов блокировать далеко не все кальциевые каналы, а только медленные, которые и определяют уровень артериального давления косвенным образом. Потому большинство средств указанной группы можно назвать избирательными, селективными.

Ионы кальция в меньших количествах проникают через стенки сосудов и сердца, также органов. Отсюда группа результатов:

  • Частота сердечных сокращений падает. Этот эффект нужно учитывать при назначении препаратов, потому как для пациентов с брадикардией, синдромом Морганьи-Адамса-Стокса, блокадой пучка Гиса или прочими нарушениями проводящей системы сердца прием может принести колоссальный вред вплоть до летального исхода.
  • Снижение сократимости миокарда. Этот эффект позволяет снизить потребность мышечного органа в кислороде.
  • Уменьшение тонуса сосудов и купирование спазма сосудов. За счет этого падает уровень артериального давления, нормализуется кровоток. Блокатор кальциевых каналов не только выполняет основную задачу по коррекции АД, но и снижает риски инфаркта, инсульта, косвенно участвует в профилактике неотложных состояний.
  • Падает интенсивность агрегации (слипания) форменных клеток крови. Это благотворно сказывается на реологических свойствах (текучести) жидкой ткани и существенно уменьшает вероятность образования тромбов.
  • Косвенным образом препараты группы блокаторов кальциевых каналов сводят к минимуму риски формирования атеросклеротических бляшек.

Дополнительным фармакологическим эффектом выступает снижение сократимости матки за счет влияния на миометрий (средний слой органа).

Потому возможно использование медикаментов в рамках акушерской практики для предотвращения преждевременных родов, при угрозе их начала.

Классификация по поколению

Было бы ошибкой думать, что одни средства лучше, а другие хуже только на основании поколения препарата.

На самом деле отличается сфера применения, частота побочных эффектов, действенность, что скорее связано с неправильным назначением вне объективной и полной оценки состояния организма больного и его случая.

Всего выделяют 4 поколения БКК:

  • 1. Верапамил, Дилтиазем. Также Нифедипин. Сравнительно старые лекарства, используются для лечения сложных форм артериальной гипертензии и кардиальных патологий.
  • 2. Нимодипин, Фелодипин. Принципиально не отличаются от первого, однако реже провоцируют побочные эффекты, в некоторых пациентов дают лучшие результаты терапии, что связано с индивидуальными особенностями организма.
  • 3. Лерканидипин, Амлодипин. Считаются едва ли не самыми безопасными в рамках кардиологической практики.
  • 4. Цилнидипин (Ателек, Дуокард и прочие торговые наименования). Это самое современное средство, но считать ли его наиболее эффективным — большой вопрос. Определенно лекарство обладает высокой безопасностью, способно блокировать несколько видов кальциевых каналов, но точных сравнительных данных пока недостаточно для окончательного вывода.

Список блокаторов кальциевых каналов последнего поколения представлен Амолдипином и Лерканидипином, Цилнидипин пока применяется не так часто.

Разбираться в конкретных наименованиях медикаментов, пытаться выбрать лучший нет смысла. Все средства, независимо от поколения решают собственную задачу. Потому нет ни худших, ни лучших вариантов как таковых.

Оценочные категории вообще должны использоваться с большой осторожностью и только в рамках конкретной ситуации или задачи.

Внимание:

Подбором медикамента занимается врач. Самостоятельно добиться эффекта можно, но только отрицательного. Рисковать категорически не рекомендуется.

Типизация по действующему веществу

В зависимости от активного компонента результат окажется выраженным в той или иной степени, также отличной будет и длительность полезного эффекта.

Исходя из указанного критерия, можно говорить об определенной степени селективности, направленности действия медикамента.

Выделяют:

  • Фенилалкиламины. Влияют на кардиальные структуры. Используются в медицинской практике сравнительно часто, обладают хорошей переносимостью и широким потенциалом для применения.
  • Дигидропиридины. Оказывают преимущественное воздействие на сосудистые структуры. Потому имеют другую сферу использования.
  • Бензодиазепины. Наиболее эффективные медикаменты, считаются универсальными. В то же время некоторые наименования уступают средствам двух других групп по действенности.

Фенилкиламины

Селективно (выборочно) влияют на миокард, проводящие волокна кардиальных структур, потому сравнительно редко используются для лечения артериальной гипертензии как таковой, разве что в системе с другими медикаментами.

Механизм действия основан на способности блокировать проведение излишне сильного импульса от синусового узла (естественного водителя ритма), также стабилизировать частоту сокращений.

image

Исходя из способа воздействия, нужно оценивать целесообразность приема фенилалкиламинов, потому как при наличии нарушений проводимости или падении насосной функции сердца применять средства на основе этих веществ смертельно опасно, а потому категорически воспрещается.

Основное наименование антагониста кальция на основе этой группы химических соединений — Верапамил.

image

У лекарства есть множество структурных аналогов с другими торговыми названиями, роли это не играет.

Верапамил назначается кардиологом для терапии кардиальных заболеваний, влияет на атриовентрикулярный узел, потому может вызвать нежелательные опасные явления при наличии нарушений сократительной способности миокарда.

При неправильном применении провоцирует сердечную недостаточность и критическое падение артериального давления.

Внимание:

Параллельный прием Верапамила и прочих блокаторов кальциевых каналов невозможен. Потому как эффект окажется чрезмерным, для жизни это большой риск.

Дигидропиридины

Классические БКК средства для лечения артериальной гипертензии. Несмотря на то, что первый препарат данной подгруппы синтезирован довольно давно, актуальность медикаментов не снизилась до сих пор.

При высокой эффективности сохраняется приемлемая переносимость, малая вероятность наступления побочных явлений.

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда влияют на тонус сосудов практически напрямую, не затрагивают миокард и проводящую систему сердца, что создает определенное пространство для «маневра», позволяет использовать средства чаще и у большего числа пациентов.

Есть и современные лекарства данной категории, которые считаются более действенными и безопасными.

Список дигидропиридиновых антагонистов кальция, которые можно встретить на прилавках аптек:

  • Нимодипин. Наименование с крайне узкой сферой применения. Назначается он для купирования спазма артерий головного мозга на фоне перенесенного кровоизлияния в оболочки.

Задача — профилактика смертельно опасных осложнений при этом неотложном состоянии.

Парадоксально, но врачи и сами производители не рекомендуют назначать Нимодипин для лечения цереброваскулярной недостаточности, также не стоит применять медикамент при инсульте и после него, потому как клинические испытания в этом направлении не проводились, сведений об эффективности и безопасности нет.

  • Нифедипин. Едва ли не самый старый препарат представленной подгруппы. Используется для терапии артериальной гипертензии, первичной или симптоматической, обусловленной прочими болезнями.

В то же время, действует слишком грубо, провоцирует падение сократительной способности миокарда (скорее исключение из правил среди дигидропиридинов), по этому не может применяться у пациентов с сердечной недостаточностью.

Целесообразно использовать Нифедипин в рамках первой помощи при гипертоническом кризе, некоторых иных состояниях подобного рода.

  • Лерканидипин. Принимают в рамках терапии артериальной гипертензии, считается средством нового поколения. Потому провоцирует побочные эффекты реже, обладает более мягким действием, редко вызывает обострение и усугубление сердечной недостаточности.
  • Исрадипин. Идентичен по фармацевтическим свойствам Лерканидипину. Концептуальных отличий в этих двух наименований нет.
  • Никардипин. Влияет на сосуды головного мозга, коронарные артерии, потому используется для предотвращения стенокардии, инфаркта и инсульта. В борьбе с неотложными состояниями практически не используется по ряду причин. Эффективен в устранении хронической артериальной гипертензии.
  • Амлодипин. Считается наиболее предпочтительным препаратом для лечения пациентов кардиологического профиля.

Средство эффективно, но мягко снижает артериальное давление, не влияет на сократительную способность миокарда вообще, что делает Амлодипин более безопасным по сравнению с аналогами по подгруппе.

Медикамент должен применяться параллельно с прочими блокаторами кальциевых каналов. В рамках замещения, если средство не подошло (что случается довольно редко), возможно использование близкого по свойствам к Амлодипину Фелодипина.

Вопрос назначения конкретного наименования остается открытым и решается на усмотрение врача.

Бензодиазепины

Блокаторы медленных кальциевых каналов универсального действия. Используется как для лечения артериальной гипертензии, так и для коррекции кардиальных нарушений.

Одновременно влияют на миокард и сосуды, активно применяется в российской практике.

В то же время, бензодиазепины крайне нестабильны в плане эффекта и непредсказуемы. У двух разных пациентов с примерно схожим диагнозом бензодиазепины дадут неодинаковый эффект.

Ключевое наименование — Дилтиазем. Как и в случае с Верапамилом, есть несколько торговых вариантов такового. Активнее всего средство используется для терапии артериальной гипертензии, обладает пролонгированным эффектом.

Особенности применения

Ключевая особенность всех без исключения антагонистов ионов кальция — необходимость продолжительного применения для достижения полезного фармакологического эффекта.

То есть с первого приема ожидать чуда не стоит. Необходимо выждать от 3 до 8 дней для наступления действия.

Сказанное не всегда абсолютно истинно, как, например, в случае с Нифедипином, который в больших дозировках вполне эффективно справляется с признаками неотложных кардиологических состояний.

Но в большинстве случаев утверждение справедливо. Это нужно учитывать при планировании лечения, прерывать прием также не стоит, потребуется время на очередное достижение фармацевтического эффекта.

Вопреки представлениям некоторых пациентов и даже врачей, блокаторы кальциевых каналов не провоцируют привыкания, организм не адаптируется к ним и эффективность с течением времени не снижается.

Очередной рост артериального давления или ухудшение состояния связаны не с изменением действенности средства и привыканием, а с неправильно подобранной схемой терапии: малая дозировка, неподходящий препарат, перерывы в приеме и т.д., по этой причине наблюдается ухудшение состояния.

Показания

Среди показаний к применению:

  • Субарахноидальное кровоизлияние (между оболочками головного мозга). Эффективным можно назвать разве что Нимодипин. Прочие наименования, тем более недигидропиридиновые антагонисты кальция действенными считаться не могут и результата не дадут.
  • Артериальная гипертензия. Как первичная, в качестве одноименной болезни, так и вторичная АГ, обусловленная прочими патологиями и являющаяся своего рода симптомом.
  • Коронарная недостаточность в форме стенокардии.
  • Легочная гипертензия. Рост давления в одноименной артерии малого круга.
  • Гипертрофические изменения кардиальных структур (разрастание, утолщение мышечного слоя).
  • Кардиомиопатия.
  • Болезнь Райно. Патология, при которой происходит сужение артерий и сосудов конечностей. Помимо блокаторов кальциевых каналов используются и другие группы, в сочетании.
  • Наджелудочковые аритмии, синусовая тахикардия. В рамках коррекции состояния требуется применение антагонистов изолированно или в системе.
  • Кластерная головная боль. Крайне редкое явление. Сопровождается невыносимыми ощущениями. Предполагается, что имеет сосудистой происхождение, как и мигрень. Используются фенилалкиламины, Верапамил. Однако действенность его в терапии и купировании приступа не доказана.
  • Снижение тонуса мышц матки. В рамках превенции преждевременных родов.

Рекомендации варьируются в ту или другую сторону в зависимости от конкретного наименования лекарства.

Противопоказания

Перечень довольно мал. Среди оснований для отказа от использования:

  • Беременность. Не считая периода, когда близится разрешение и есть риск начала процесса до нормального физиологического момента.
  • Также нельзя использовать блокаторы кальциевых каналов кормящим матерям. Активные компоненты проникают в грудное молоко и передаются ребенку.
  • Падение артериального давления, тем более стойкая гипотония.
  • Нестабильная стенокардия с прогрессированием патологического процесса.
  • Стеноз аорты.

Дилтиазем и Верапамил не используются у пациентов страдающих брадикардией, нарушением проведения сигнала в сердце (блокакдах). О видах сердечных блокад читайте в этой статье.

Побочные эффекты

Блокаторы медленных кальциевых каналов провоцируют множество нежелательных явлений, по крайней мере, в теории.

На деле же с разной частотой встречаются такие нежелательные последствия использования:

  • Головные боли. Наиболее распространенный вариант. Проходят сами спустя несколько дней от начала приема.
  • Падение частоты сердечных сокращений.
  • Снижение артериального давления (менее нормы).
  • Кардиальная недостаточность.
  • Аритмии. Особенно в больших дозировках.
  • Ощущение жара.
  • Кожная сыпь.

Блокаторы кальциевых каналов используются для лечения преимущественно артериальной гипертензии, чуть реже кардиальных патологий.

Эффективность определяется конкретным случаем. Далее уже после начала терапии курс может быть скорректировать врачом вплоть до замены препарата, потому как возможны нежелательные явления да и сам медикамент способен оказаться недостаточно действенным.

Источник: CardioGid.com

Общие сведения о блокаторах кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов (БМКК), или кальциевые антагонисты – это белковые вещества, которые замедляют вхождение ионизированного кальция по кальциевым каналам внутри клеточных структур.

Кальцинированные ионы представляются положительно заряженными клетками, которые имеют ключевое значение почти во всех биохимических процессах.

После проникновения в клетки антагонисты кальция стимулируют активность всех биоэнергетических и обменных процессов, реализацию физиологических функций клеточных структур.

При адекватном применении заряженные частицы активно участвуют в проведении электроимпульса, обеспечивая адекватную сократимость мышечных структур сердечных отделов.

При превышении дозировки увеличивается интенсивность клеточного метаболизма, что способствует повышению потребности соединительной ткани в кислороде.

Обратный механизм провоцирует истончение сосудистых стенок, снижает мышечный тонус и фракцию сердечного выброса миокарда.

Зачем нужны блокаторы кальциевых каналов

Антагонисты кальция входят в классическую схему терапии сердечно-сосудистых заболеваний, применяются для улучшения кровотока, эластичности волокон отделов миокарда и желудочков, купирования гипертензии.

Механизм действия заключается в следующем: БМКК тормозят высвобождение клеток гладких мышц, восстанавливают баланс кардиомиоцитов. Таким образом, отмечается их благотворное влияние на организм

Длительное применение характеризуется расслаблением сосудистых стенок, а также нормированием уровня АД. Показаниями к прямому назначению средств из группы блокаторов медленных кальциевых каналов считаются:

  • функциональная недостаточность сердечных структур;
  • кардиомиопатия;
  • ишемическое изменение тканей сердца;
  • перенесенный инфаркт;
  • осложнения эндокардитов, миокардитов;
  • аритмия (нестабильная тахикардия, брадикардия).

Лекарственные препараты назначаются при боли, болезни сердца (тахикардия, гипертензия и инфаркт требуют комплексной терапии). При выборе антагонистов кальция обязательно учитывают поколение препаратов. По времени изготовления выделяют:

  1. Первое поколение. Медикаменты отличаются высокой биодоступностью, скорым выведением из организма, а также недостаточной фармакологической выборкой воздействия.
  2. Второе поколение. Препараты отличаются максимально длительным эффектом, хорошим усвоением в организме.
  3. БМКК 3(третьего) поколения. Полностью проникают сквозь оболочку клеток, накапливаются внутри, затем постепенно выводятся из организма.

Блокаторы медленных кальциевых каналов 3 поколения (третьему поколению соответствуют все производные «Нифедипина») – в приоритете при планировании лечебного процесса. Для достижения максимального эффекта достаточно всего одной дозы.

Терапевтическая эффективность блокаторов кальциевых каналов обусловлена разгрузкой сердечных клапанов, снижением гипоксического синдрома при серьезных патологиях внутренних органов или систем,а также ускорением коронарного кровотока.

Кальциевые антагонисты широко используются в госпитальной кардиологии, ангиологии.

Состав БКК

Действующее вещество видоизменяется в зависимости от принадлежности медикамента к химической группе. От фармакологической формы зависят и вспомогательные компоненты, которые определяют видовую структуру лекарственного средства.

Помимо медикаментов, содержащих только блокаторы кальциевых каналов, есть препараты БКК с комбинированным терапевтическим действием (куда входят несколько активных компонентов).

Сегодня известно пять чистых основных компонентов, которые применяются в изготовлении препаратов-блокаторов:

  • «Пергексилина»;
  • «Бепридила»;
  • «Мибефрадила»;
  • «Лидофлазина».

Блокаторы кальциевых каналов изготавливаются в таблетках, растворах. Последние вводят внутривенно (редко − внутримышечно). Последний вариант требует медленного капельного введения, поэтому применяется в стационарных условиях.

Классификация

Классификация блокаторов кальциевых каналов различает несколько ключевых критериев. По молекулярному строению различают следующие группы:

  • дифенилпиперазины (улучшают уровень мозгового кровообращения);
  • дигидропиридины (в малой степени или вообще не оказывают влияние на фракцию выброса миокарда);
  • бензодиазепины (усиливают приток крови, восстанавливают функцию миокарда, сердечный ритм);
  • дифенилалкиламины (снижают активность сердечных сокращений).

Дигидропиридины – это часто назначаемые медикаменты по причине регулярного совершенствования и преобразования молекулярной формулы.

Недигидропиридиновые антагонисты кальция быстро выводятся с мочой, требуют многократного суточного применения.

Учитывая многообразие химических групп, существует критерий различия по терапевтическому воздействию. Сюда относят:

  • расширение периферических артериол;
  • улучшение коронарного кровообращения и кровотока;
  • снижение нагрузки на миокард;
  • прямое торможение проводимости ионов кальция.

Классификация помогает упростить назначение лекарственных препаратов в зависимости от характера клинической картины. Самостоятельно разобраться в особенностях назначения того или иного препарата практически невозможно.

Назначение БКК определяется данными клинических исследований, возрастом и историей болезни пациента.

Препараты, относящиеся к БКК

Разнообразие химических групп предполагает вариативность лекарственных средств в фармацевтической промышленности. Все аптечные препараты важно классифицировать по групповой принадлежности.

Дигидропиридины – так называется популярная в терапевтической практике медикаментозная группа. Препараты назначаются для снижения артериального давления. Известными препаратами являются:

  1. Группа «Нифедипина». Прямое влияние − расширение сосудов при частых кризах гипертонической болезни, стенокардии любого генеза. «Нифедипин» «Дилтиазем» крайне редко провоцируют функциональную недостаточность сердца за счет уменьшения нагрузки на клапаны предсердий, миокарда.
  2. «Никардипин» − медикамент купирует проявления стенокардии, скачки артериального давления.
  3. «Фелодипин», «Амлодипин». Прямо не влияют на функциональную способность миокарда, имеют пролонгированное действие до 50 часов. Их назначают для комплексной терапии кардиомиопатии, вазоспастической стенокардии.
  4. «Исрадипин», «Лерканидипин» − используются только при приступах артериальной гипертензии, так как прямо влияют на сосудистый просвет.
  5. «Нимодипин». Отличается выборочным воздействием на сосудистые структуры мозга. Назначается для предупреждения вторичных спазмов. Не применяется при неврологическом поражении головного мозга.

Тяжелый симптомокомплекс в результате длительного применения возникает редко. Распространенными являются отеки нижних конечностей, трудно купируемые даже петлевыми мочегонными препаратами, а также головные боли, усиление приливов во время климакса.

Препараты-блокаторы фенилалкиламины применяются для прямого воздействия на миокард и проводящую систему сердечных структур в целом. Назначаются для лечения аритмий и стенокардий. Популярными считаются препараты на основе «Верапамила».

Лечение «Верапамилом» бесперспективно при острой сердечной недостаточности. Все средства отпускаются в чети аптек в виде растворов для внутривенного или внутримышечного введения, таблеток. Важно обязательное наблюдение у специалистов. При неправильном применении вероятны риски усиления сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма.

Бензодиазепины, входящие в группу «Дилтиазема», по важности находящиеся где-то между дигидропиридинами и препаратами фенилалкиламиновой группы, обладают противоречивым терапевтическим действием. С одной стороны, препараты расширяют сосуды и снижают уровень артериального давления, с другой − способны ухудшать сокращения сердечной мышцы. Основными являются препараты на основе «Дилтиазема».

Назначение «Дилтиазема» и его производных используется для улучшения состояния нервной системы, против судорог. Эти препараты эффективны в комплексной терапии наряду с другими лекарствами после перенесенных инсультов, инфарктов, при ишемической болезни.

Производные «Дифенилпиперазина» на основе «Циннаризина» оказывают расширяющее воздействие на мелкие и крупные сосуды головного мозга. Цель назначения − восстановление мозгового кровообращения, уменьшение приступов головных болей при мигрениях, расстройствах вестибулярной функции. Популярными из I поколения являются средства на основе «Циннаризина», II поколения – на основе «Флунаризина».

Главные терапевтические эффекты антагонистов кальция

Основные свойства антагонистов кальция обеспечивают хорошее функционирование сосудисто-сердечных структур, головного мозга. Наблюдается заметное снижение артериального давления. Повсеместное распространение в клинической практике обусловлено следующими терапевтическими эффектами:

  • расслаблением гладкомышечной сосудистой мускулатуры;
  • уменьшением давления крови на сердечные клапаны, желудочки, миокард;
  • восстановлением и нормализацией церебрального, периферийного или главного кровотока;
  • нормализацией кровообращения в малом круге;
  • антигипертензивным, сосудорасширяющим действием.

Одновременно замедляется автоматизм клеточных структур синусового узла, снижается риск появления эктопических очагов в тканях сердца, снижение скорости подачи импульсов по атривентикулярному узлу.

Их применение наряду с прочими антигипертензивными препаратами усиливает действие БМКК, улучшает проводимость сосудов, сократимость миокарда. Классическая схема применения выглядит так: блокаторы+ингибиторы АПФ+диуретические препараты и вспомогательные лекарственные средства. Подобная схема применима при хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатии, стенозе сосудов и артерий.

Сопутствующие терапевтические эффекты

Терапевтическое влияние от применения кальциевых антагонистов не ограничивается антигипертензивным и противоаритмическим действием. Одновременно препараты БМКК оказывают следующее воздействие:

  • кардиопротекторное − профилактика некротических изменений тканей миокарда;
  • диуретическое − выраженное снижение АД за счет удаления избыточной жидкости, профилактика дилатации левого желудочка;
  • нефропротекторное − снижение или устранение спазмов почечных сосудов, улучшение почечного кровотока (особенно на фоне функциональной недостаточности почечных структур);
  • антиагрегантное − предупреждение склеивания тромбоцитов, тромбоцитопении, тромбообразования.

Кальциевые блокаторы предупреждают избыточное скопление кальция в сосудах, митохондриях, включая развитие атеросклероза. Нефропротекторный эффект особенно важен при нефропатиях, обусловленных сахарным диабетом.

Препараты из группы БМКК особенно не отражаются на метаболизме, гормональном фоне и эндокринной функции. Нет данных о влиянии на электролитный баланс в плазме крови, углеводный и липидный обмены, не влияют и на тонус бронхиального древа.

Действие БКК не связано с половыми расстройствами, психофизическим развитием, умственной деятельностью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Средства группы блокаторов медленных кальциевых каналов часто назначаются совместно с прочими медикаментами для улучшения терапевтического эффекта, включая БКК.

Для составления схемы комбинированного лечения важно понимать следующие аспекты:

  1. Диуретики (тиазидные, петлевые), бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антидепрессанты, нитраты − усиление гипотензивного эффекта.
  2. Нестероидные противовоспалительные средства, анестетики, непрямые антикоагулянты −повышение концентрации БКК в плазменном составе крови, риск передозировки.
  3. Препараты на основе «Карбамазепина» − усиление токсического влияния БКК.
  4. Сердечные гликозиды, препараты на основе «Хинидина», «Прокаинамида» − риск критического снижения фракции сердечного выброса, частоты сердечных сокращений.

Наилучшим считается сочетание бета-адреноблокаторов с производными «Дигидропиридина» для усиления антигипертензивного воздействия. Одновременное употребление со спиртными напитками усиливает гипотензивный эффект, вплоть до наступления комы и гибели пациента. Свежевыжатый грейпфрутовый сок усиливает биодоступность препарата.

Не отмечалась симптоматическая взаимосвязь между применением гормонов щитовидной железы, витаминов, ферментов, хондропротекторов.

При получении негативных реакций при одновременном применении необходимо обратиться к лечащему врачу для выяснения причин нетипичных симптомов.

Побочные эффекты

Применение препаратов из группы блокаторов медленных кальциевых каналов при правильном применении и сочетании с прочими лекарствами редко приводит к побочным эффектам, однако многое зависит от индивидуальных особенностей организма, истории болезни. Препараты БМКК могут иногда привести к таким явлениям:

  • повышению внутричерепного давления, височным болям;
  • отеку дистальных отделов конечностей;
  • угнетению сократительной функции сердечной мышцы;
  • нестабильности сердечного ритма;
  • аллергическим реакциям (сыпи по типу крапивницы);
  • диспепсическим расстройствам.

Для снижения рисков побочных эффектов необходимо постепенное уменьшение дозировки препаратов после прекращения лечения (если речь не идет о пожизненной терапии).

При резкой отмене возможны нарушение сердечного ритма, спазм сосудов, тяжелое поражение сердечных структур. Обычно появление нежелательных последствий – результат неадекватной терапии, превышения суточной дозировки.

Противопоказания

Назначение средств из группы блокаторов кальциевых каналов ( равно как и другие  препараты) должно быть обосновано множеством клинических критериев. Относительными ограничениями к приему медикаментов являются:

  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • острые аллергические реакции;
  • нестабильные проявления стенокардии;
  • осложненный инфаркт, инсульт;
  • шоковые состояния;
  • острая фаза функциональной недостаточности сердца;
  • терминальные стадии органной недостаточности;
  • гестационный период и грудное вскармливание.

Инструкция по применению многих кальциевых блокаторов исключает их применение в детском возрасте, однако БМКК широко назначаются в детской кардиологической практике пациентам с отягощенным клиническим анамнезом.

Выводы

Блокаторы кальциевых каналов и препараты из этой группы показаны при многих клинических ситуациях, что отвечает интересам пациентов в лечении кардиологических заболеваний.

Правильное лечение заметно сказывается на качестве жизни, предотвращает риски  жизнеугрожающих состояний.

Каждый пациент с кардиологическими патологиями должен знать, что такое эти блокаторы кальциевых каналов, почему сердечная недостаточность напрямую зависит от взаимодействия белковых фракций с клеточными каналами.

Источник: serdechnie-bolezni.com

Механизм действия

Эти препараты замедляют поступление кальция в клетки. При этом расширяются коронарные сосуды, улучшается кровоток в сердечной мышце. В результате улучшается снабжение миокарда кислородом и выведение из него продуктов обмена веществ.

Классификация в зависимости от химического строения

АК в зависимости от химической структуры делятся на три группы. В каждой из групп выделяют препараты I и II поколений, отличающиеся друг от друга избирательностью («целенаправленностью») действия и длительностью эффекта.

Классификация АК: Производные дифенилалкиламина:

  • 1 поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
  • 2 поколение: анипамил, галлопамил, фалипамил.

Производные бензотиазепина:

  • 1 поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, тилзем, дилакор);
  • 2 поколение: алтиазем.

Производные дигидропиридина:

  • 1 поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
  • 2 поколение: амлодипин (норваск), исрадипин (ломир), никардипин (карден), нимодипин, нисолдипин (сискор), нитрендипин (байпресс), риодипин, фелодипин (плендил).

Производные дифенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем) действуют и на сердце, и на сосуды. У них выражено антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Эти средства уменьшают частоту сокращений сердца.

Производные дигидропиридина расширяют сосуды, обладают антигипертензивным и антиангинальным действием. Они не используются для лечения аритмий. Эти препараты вызывают увеличение частоты сердечных сокращений. Их эффект при стенокардии напряжения и гипертонической болезни более выражен, чем у первых двух групп.

В настоящее время широко используются производные дигидропиридина II поколения, в частности, амлодипин. Они обладают большой продолжительностью действия и хорошо переносятся.

Показания к применению

Стенокардия напряжения

Для длительной терапии стенокардии напряжения применяются верапамил и дилтиазем. Они наиболее показаны у молодых больных, при сочетании стенокардии с синусовой брадикардией, артериальной гипертензией, бронхиальной обструкцией, гиперлипидемией, дискинезией желчевыводящих путей, склонностью к диарее. Дополнительными показаниями к выбору этих препаратов являются облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей и цереброваскулярная недостаточность.

Во многих случаях показана комбинированная терапия, сочетающая дилтиазем и бета-адреноблокаторы. Сочетание АК с нитратами не всегда эффективно. Комбинация бета-блокаторов и верапамила может применяться с большой осторожностью, чтобы избежать возможной выраженной брадикардии, артериальной гипотонии, нарушения сердечной проводимости и снижения сократимости миокарда.

Инфаркт миокарда

Можно считать целесообразным применение дилтиазема у больных с мелкоочаговым инфарктом миокарда («инфаркт миокарда без зубца Q»), если отсутствует недостаточность кровообращения, а фракция выброса превышает 40%.

При трансмуральном инфаркте миокарда («с зубцом Q») АК не показаны.

Гипертоническая болезнь

АК способны вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка, защищают почки, не вызывают нарушений обмена веществ. Поэтому они широко используются в терапии гипертонической болезни. Особенно показаны производные нифедипина II поколения (амлодипин).

Эти препараты особенно показаны при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения, нарушениями липидного обмена, обструктивными заболеваниями бронхов. Они помогают улучшить функцию почек при диабетической нефропатии и хронической почечной недостаточности.

Препарат «Нимотоп» особенно показан при сочетании гипертензии и цереброваскулярной недостаточности. При нарушениях ритма и гипертонии особенно рекомендуют использовать препараты групп верапамила и дилтиазема.

Нарушения сердечного ритма

В лечении аритмий применяются средства из групп верапамила и дилтиазема. Они замедляют проводимость сердца и снижают автоматизм синусового узла. Эти медикаменты подавляют механизм re-entry при суправентрикулярных тахикардиях.

АК применяются для купирования и профилактики приступов суправентрикулярной тахикардии. Они также помогают снизить частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий. Назначаются эти медикаменты и для лечения суправентрикулярной экстрасистолии.

При желудочковых нарушениях ритма АК неэффективны.

Побочные эффекты

Синдром отмены

После внезапного прекращения приема АК гладкая мускулатура коронарных и периферических артерий становится гиперчувствительной к ионам кальция. В результате развивается спазм этих сосудов. Он может проявиться учащением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Синдром отмены менее характерен для группы верапамила.

Противопоказания

В связи с разницей в фармакологическом действии препаратов противопоказания для разных групп различаются.

Производные верапамила и дилтиазема не должны назначаться при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, систолической дисфункции левого желудочка, кардиогенном шоке. Они противопоказаны при уровне систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст., а также синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта с антероградным проведением по дополнительному пути.

Препараты из групп верапамила и дилтиазема относительно противопоказаны при дигиталисной интоксикации, выраженной синусовой брадикардии (менее 50 ударов в минуту), склонности к тяжелым запорам. Они не должны комбинироваться с бета-адреноблокаторами, нитратами, празозином, хинидином и дизопирамидом, потому что в этом случае существует опасность резкого снижения артериального давления.

Источник: doctor-cardiologist.ru

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации