Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) — это класс лекарств, используемых в кардиологии и лечении гипертонии. Они блокируют фермент, преобразующий ангиотензин I в ангиотензин II — сильный вазоконстриктор, повышающий артериальное давление. Понимание действия ингибиторов АПФ важно для медиков и пациентов, так как это помогает управлять сердечно-сосудистыми заболеваниями, снижать риск осложнений и улучшать качество жизни. В статье мы рассмотрим механизм действия ингибиторов АПФ, их влияние на организм и клинические показания к применению.
Ингибиторы АПФ: механизм действия
Механизм действия ингибиторов АПФ основан на их основном эффекте, заключающемся в способности снижать активность важного фермента ренин-ангиотензиновой системы — ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Уменьшение активности АПФ приводит к нескольким последствиям, которые обеспечивают гипотензивный эффект этих лекарств:
- снижению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих свойств ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
- замедлению инактивации брадикинина, что способствует проявлению его положительных свойств, таких как сосудорасширение и выведение натрия;
- увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих веществ, таких как оксид азота (II) и простациклин;
- повышению выработки ангиотензина, который обладает вазодилатирующим и натрийуретическим действием;
- угнетению синтеза ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.
Ингибиторы АПФ (ангиотензин-превращающего фермента) представляют собой класс препаратов, широко используемых для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Эксперты отмечают, что их механизм действия заключается в блокировке фермента, который преобразует ангиотензин I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. Это приводит к снижению уровня ангиотензина II в крови, что, в свою очередь, способствует расширению сосудов и снижению артериального давления. Кроме того, ингибиторы АПФ оказывают положительное влияние на сердечную функцию, уменьшая нагрузку на сердце и улучшая его насосную способность. Специалисты подчеркивают, что эти препараты также обладают нефропротективными свойствами, что делает их особенно полезными для пациентов с диабетом и хронической болезнью почек. Однако, как и любые лекарства, они могут вызывать побочные эффекты, поэтому важно проводить лечение под наблюдением врача.
Классификация ингибиторов АПФ
Существует несколько ингибиторных классификаций АПФ, в их основу положена химическая группа в молекуле, которая взаимодействует с центром АПФ; путь выведения из организма; активность действия. Исходя из характера группы, которая соединяется с атомом цинка, ингибиторы разделяются на 3 категории. В современной медицине широко применяется химическая иАПФ-классификация препаратов, содержащих:
- сульфгидрильную группу;
- карбоксильную группу (дикарбоксилат-содержащие препараты);
- фосфинильную группу (фосфонат-содержащие препараты);
- группу природных соединений.
| Механизм действия | Ключевые эффекты | Примеры препаратов |
|---|---|---|
| Блокирование фермента АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) | Снижение образования ангиотензина II | Эналаприл, Лизиноприл, Периндоприл |
| Уменьшение распада брадикинина | Вазодилатация, усиление натрийуреза | Рамиприл, Каптоприл, Фозиноприл |
| Снижение секреции альдостерона | Уменьшение задержки натрия и воды | Квинаприл, Беназеприл, Моэксиприл |
Интересные факты
Вот несколько интересных фактов о механизме действия ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента):
-
Механизм блокировки: Ингибиторы АПФ действуют, блокируя активный сайт ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению уровня ангиотензина II — мощного вазоконстрикторного вещества. Это не только снижает артериальное давление, но и уменьшает нагрузку на сердце, что делает их полезными для лечения сердечной недостаточности.
-
Дополнительные эффекты: Помимо снижения артериального давления, ингибиторы АПФ также способствуют увеличению уровня брадикинина, пептида, обладающего вазодилатирующими свойствами. Это может приводить к дополнительным преимуществам, таким как улучшение функции эндотелия и снижение воспалительных процессов.
-
Защита почек: Ингибиторы АПФ особенно полезны для пациентов с диабетом, так как они помогают защитить почки от повреждений, связанных с диабетической нефропатией. Снижение давления в клубочках почек помогает предотвратить прогрессирование почечной недостаточности у таких пациентов.
Ингибиторы АПФ: показание к назначению
- Артериальная гипертензия;
- Сердечная недостаточность;
- Заболевания почек;
- Перенесённый инфаркт миокарда;
- Повышенный риск коронарных заболеваний;
- Профилактика повторных инсультов.
При лечении артериальной гипертензии рекомендуется использовать ингибиторы АПФ в следующих ситуациях:
- Наличие сердечной недостаточности;
- Бессимптомные нарушения систолической функции левого желудочка;
- Сопутствующий сахарный диабет;
- Гипертрофия левого желудочка;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Атеросклероз сонных артерий;
- Выявленная микроальбуминурия;
- Хронические заболевания почек (гипертензивная или диабетическая нефропатия).
Ингибиторов АПФ: противопоказание
Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:
- склонность к ангионевротическому отеку;
- периоды беременности и лактации;
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- тяжелая хроническая почечная недостаточность;
- выраженная гиперкалиемия;
- гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
- гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
- констриктивный перикардит;
- хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
- порфирия;
- лейкопения;
- тяжелая анемия.
Относительные противопоказания:
- умеренная хроническая почечная недостаточность;
- умеренная гиперкалиемия;
- цирроз печени или хронически активный гепатит;
- хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
- тяжелые обструктивные заболевания легких;
- падагрическая почка;
- состояние после трансплантации почки;
- комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.
Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?
- сухой кашель;
- головные боли, головокружение и общее недомогание;
- пониженное артериальное давление;
- инфекции верхних дыхательных путей;
- увеличение уровня калия в крови;
- рост содержания креатинина в крови;
- наличие белка в моче;
- токсическое и иммунопатологическое воздействие на почки;
- аллергические реакции;
- нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
- изменения в органах пищеварения (выражающиеся в искажении вкусовых ощущений, тошноте, рвоте, афтозных высыпаниях на слизистой рта, нарушениях функции печени);
- парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.
Какой ингибитор АПФ лучше?
Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения. Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме. Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов. Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.
По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.
Что такое АПФ
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) представляют собой группу как природных, так и синтетических веществ, которые значительно улучшили лечение пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Эти препараты используются уже более 40 лет, начиная с каптоприла, который стал первым в своем роде. В дальнейшем были разработаны лизиноприл и эналаприл, а затем появились ингибиторы нового поколения. В кардиологии препараты АПФ играют ключевую роль, оказывая сосудосуживающее действие.
Читайте также:
Основное преимущество ингибиторов заключается в их способности длительно блокировать ангиотензин II — гормон, который является основным фактором, способствующим повышению артериального давления. Кроме того, препараты, относящиеся к классу ингибиторов АПФ, предотвращают разрушение брадикинина, уменьшают сопротивление эфферентных артериол, способствуют выделению оксида азота и увеличивают уровень сосудорасширяющего простагландина I2 (простациклина).
Препараты АПФ нового поколения
В фармакологической группе препаратов АПФ лекарства с неоднократным приемом (Эналаприл) считаются устаревшими, т.к. они не обеспечивают необходимый комплаенс. Но при этом Эналаприл остается самым популярным средством, который демонстрирует отличную эффективность при лечении гипертонии. Кроме того, нет подтвержденных данных о том, что блокаторы АПФ последнего поколения (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имеют больше преимуществ перед ингибиторами, выпущенными 40 лет назад.
Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ
Сосудорасширяющие препараты, относящиеся к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), широко применяются в кардиологии для терапии артериальной гипертензии. Ниже приведен обзор и список наиболее популярных ингибиторов АПФ, которые пользуются спросом у пациентов:
- Эналаприл
- Этот кардиопротектор непрямого действия быстро снижает артериальное давление (как диастолическое, так и систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
- Действие препарата длится до 6 часов, выводится через почки.
- В редких случаях может вызывать ухудшение зрения.
- Стоимость – 200 рублей.
- Каптоприл
- Препарат короткого действия.
- Эффективно стабилизирует давление, однако требует многократного приема. Дозировку должен назначать врач.
- Обладает антиоксидантными свойствами.
- В редких случаях может вызывать тахикардию.
- Цена – 250 рублей.
- Лизиноприл
- Этот медикамент имеет длительное действие.
- Работает без необходимости метаболизма в печени и выводится через почки.
- Подходит для всех пациентов, включая тех, кто страдает от ожирения.
- Может применяться у больных с хроническими заболеваниями почек.
- Возможные побочные эффекты: головная боль, атаксия, сонливость, тремор.
- Стоимость – 200 рублей.
- Лотензин
- Способствует снижению артериального давления.
- Обладает вазодилатирующими свойствами, что приводит к снижению уровня брадикинина.
- Препарат противопоказан для беременных и кормящих женщин.
- В редких случаях может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
- Цена – около 100 рублей.
- Моноприл
- Замедляет метаболизм брадикинина, не изменяя объем циркулирующей крови.
- Эффект наблюдается через три часа после приема. Обычно не вызывает привыкания.
- С осторожностью следует применять пациентам с хроническими заболеваниями почек.
- Стоимость – 500 рублей.
- Рамиприл
- Кардиопротектор, который образует рамиприлат.
- Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление.
- Противопоказан при наличии значительного гемодинамически значимого артериального стеноза.
- Цена – 350 рублей.
- Аккуприл
- Способствует снижению артериального давления.
- Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
- В редких случаях может вызывать вестибулярные расстройства и потерю вкуса.
- Средняя стоимость – 200 рублей.
- Периндоприл
- Способствует образованию активного метаболита в организме.
- Максимальная эффективность достигается через 3 часа после приема.
- В редких случаях может вызывать диарею, тошноту и сухость во рту.
- Средняя цена в России составляет около 430 рублей.
- Трандолаприл
- При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда.
- Передозировка может привести к резкому снижению давления и ангионевротическому отеку.
- Стоимость – 500 рублей.
- Хинаприл
- Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
- Значительно снижает нагрузку на сердце.
- В редких случаях может вызывать аллергические реакции.
- Цена – 360 рублей.
Сульфгидрильная группа
При помощи специфичных реагентов сульфгидрильные группы ферментов вызывают полное или частичное торможение активности разных ферментов. Средства данной группы являются антагонистами кальция. Список самых известных средств сульфгидрильной группы ферментов:
- Беназеприл (препарат Потензин);
- Каптоприл (средства Эпситрон, Капотен, Алкадил);
- Зофеноприл (препарат Зокардис).
Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой
Функциональная одновалентная карбоксильная группа оказывает положительное воздействие на пациентов с гипертонией. Обычно препараты, содержащие дикарбоксилаты, принимаются всего один раз в день. Однако их использование противопоказано при ишемической болезни сердца, диабете и почечной недостаточности. Вот список наиболее известных препаратов, содержащих дикарбоксилаты:
- Периндоприл (Престариум);
- Эналаприл (Энап, Эдит, Энам, Рениприл, Берлиприл, Ренитек);
- Лизиноприл (Диротон, Лизинотон);
- Рамиприл (Тритаце, Хартил, Амприлан);
- Спираприл (Квадроприл);
- Квинаприл;
- Трандолаприл;
- Цилазаприл.
Фосфонат-содержащие препараты
Фосфинильная группа связывается с ионом цинка в активном центре АПФ, при этом ингибируя его активность. Используются такие средства для лечения почечной недостаточности и гипертонии. Фосфонат-содержащие препараты АПФ, как правило, считаются средствами нового поколения. Они обладают высокой способностью проникать в ткани, поэтому давление стабилизируется на длительный период. Самые популярные препараты АПФ этой группы:
- Фозиноприл;
- Фозикард.
Природные ингибиторы АПФ
Препараты, ингибирующие ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) и имеющие природное происхождение, были обнаружены в ходе исследований пептидов, содержащихся в яде ящерицы жарараки. Эти средства функционируют как своеобразные регуляторы, которые помогают ограничить процессы чрезмерного растяжения клеток. Снижение давления происходит благодаря уменьшению периферического сосудистого сопротивления. Природные ингибиторы АПФ, которые поступают в организм через молочные продукты, известны как лактокинины и казокинины. В небольших количествах они также могут встречаться в чесноке, гибискусе и сыворотке.
-
Читайте также:
Ингибиторы АПФ — показания к применению
Средства с ангиотензинпревращающими ферментами используют даже в пластической хирургии. Но, как правило, чаще их назначают больным для снижения артериального давления и тем пациентам, которые имеют нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы (для лечения артериальной гипертензии). Самостоятельно использовать лекарства не рекомендуется, поскольку эти средства имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Основные показания к применению ингибиторов АПФ:
- диабетическая нефропатия;
- дисфункции ЛЖ (левого желудочка) сердца;
- атеросклероз сонных артерий;
- перенесенный инфаркт миокарда;
- сахарный диабет;
- микроальбуминурия;
- обструктивное заболевание бронхов;
- фибрилляция предсердий;
- высокая активность ренин-ангиотензивной системы;
- метаболический синдром.
Ингибиторы АПФ при гипертонии
Препараты, относящиеся к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокируют действие этого фермента. Эти современные медикаменты оказывают благоприятное влияние на здоровье, обеспечивая защиту почек и сердца. Ингибиторы АПФ также нашли широкое применение в лечении сахарного диабета, так как они способствуют повышению чувствительности клеток к инсулину и улучшают процесс усвоения глюкозы. Обычно препараты для снижения артериального давления принимаются всего один раз в день. Вот список лекарств, применяемых при гипертонии:
- Моэксжрил;
- Лозаприл (диротон, лизорил);
- Рамиприл (тритаце);
- Талинолол (бета-блокатор);
- Физиноприл;
- Цилазаприл.
Ингибиторы АПФ при сердечной недостаточности
Часто лечение хронической сердечной недостаточности предполагает использование ингибиторов. Эта группа кардиопротекторов в тканях и плазме крови препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, тем самым предупреждая его неблагоприятное влияние на сердце, почки, сосудистое периферическое русло, нейрогуморальный статус. Список кардиозащитных препаратов, которые разрешено принимать при сердечной недостаточности:
- Эналаприл;
- Каптоприл;
- антиангинальное средство Верапамил;
- Лизиноприл;
- Трандолаприл.
Ингибиторы АПФ при почечной недостаточности
Долгое время существовало мнение, что ингибиторы негативно сказываются на функционировании почек, из-за чего их применение было запрещено даже на ранних стадиях почечной недостаточности. Однако в настоящее время эти препараты, наоборот, назначаются пациентам для терапии нарушений почечной функции в сочетании с диуретиками. Препараты, блокирующие ангиотензин-превращающий фермент, способствуют снижению уровня протеинурии и улучшают общее состояние почек. При хронической почечной недостаточности можно использовать следующие ингибиторы АПФ:
- Каптоприл;
- Лизиноприл;
- Периндоприл;
- Трандолаприл.
Ингибиторы АПФ — механизм действия
Механизм действия ингибиторов АПФ состоит в уменьшении активности ангиотензин-превращающего фермента, который ускоряет переход биологически неактивного ангиотензина I в активный II, оказывающий вазопрессорный выраженный эффект. Препараты АПФ сдерживают распад брадикинина, который считается мощным вазодилятатором. Кроме того, эти средства снижают приток крови к сердечной мышце, при этом уменьшая нагрузку, защищают почки от влияния диабета и гипертонии. Применяя ингибиторы, можно ограничить активность калликреин-кининовой системы.
Прием ингибиторов АПФ
Многих людей, страдающих от гипертонии, интересует, как правильно принимать блокаторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Прежде чем начинать использование любых медикаментов, важно проконсультироваться с врачом. Обычно ингибиторы рекомендуется принимать за час до еды, на голодный желудок. Специалист должен определить дозировку, частоту приема и интервалы между ними. В процессе лечения ингибиторами следует избегать применения нестероидных противовоспалительных средств (таких как Нурофен), а также заменителей соли и продуктов, содержащих большое количество калия.
Ингибиторы АПФ — противопоказания
Перечень относительных противопоказаний приема ингибиторов:
-
Читайте также:
- артериальная умеренная гипотония;
- хроническая тяжелая почечная недостаточность;
- детский возраст;
- тяжелая анемия.
Абсолютные противопоказания иАПФ:
- гиперчувствительность;
- лактация;
- двусторонний стеноз почечных артерий;
- выраженная гипотония;
- аортальный тяжелый стеноз;
- беременность;
- выраженная гиперкалиемия;
- порфирия;
- лейкопения.
Побочные эффекты ингибиторов АПФ
При использовании ингибиторов важно учитывать возможность возникновения побочных метаболических эффектов. У пациентов могут наблюдаться такие симптомы, как головокружение, ангионевротический отек, сухой кашель и повышение уровня калия в крови. Все эти осложнения можно полностью устранить, если прекратить прием лекарства. Кроме того, существуют и другие побочные эффекты, связанные с АПФ:
- зуд и кожные высыпания;
- общая слабость;
- токсическое воздействие на печень;
- снижение полового влечения;
- риск фетопатии;
- стоматит, лихорадка и учащенное сердцебиение;
- отеки в области ног, шеи, языка и лица;
- вероятность падений и переломов;
- диарея или сильная рвота.
Цена ингибиторов АПФ
Купить ингибиторы можно в специализированном отделе магазина или в любой аптеке Москвы. Цена их может отличаться, исходя из формы выпуска и фирмы производителя. Вот небольшой список препаратов ингибиторов последнего поколения и их примерная стоимость:
| Название | Цена в рублях |
| Каптоприл | 250 |
| Эналаприл | 200 |
| Спираприл | 260 |
| Периндоприл | 430 |
| Беназеприл | 800 |
| Лизиноприл | 200 |
| Трандолаприл | 490 |
| Квинаприл | 350 |
| Фосиноприл | 250 |
| Моэксприл | 450 |
| Рамиприл | 350 |
Что это такое – принцип действия
Показатели артериального давления зависят от множества факторов, включая системы жизнедеятельности и состояние внутренних органов. Одним из ключевых механизмов является ренин-ангиотензиновая система. Ангиотензин 2 представляет собой фермент, который отвечает за сокращение кровеносных сосудов. Под воздействием этого гормона сосуды сужаются, что приводит к повышению давления.
Ингибиторы АПФ препятствуют превращению ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Снижение выработки второго типа фермента уменьшает его уровень в крови, что способствует расслаблению и расширению стенок сосудов, тем самым снижая показатели артериального давления.
Препараты, относящиеся к группе иАПФ, применяются не только для лечения гипертонии. Врачи выделяют несколько классов иАПФ, которые используются для терапии различных сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений функций других органов и тканей.
| Область воздействия | Эффект от иАПФ |
|---|---|
| Сердечно-сосудистая система | Снижают нагрузку на сердце и миокард; уменьшают объем миокарда; нормализуют кровоток к сердцу, мозгу, почкам и мышечным тканям; усиливают действие нитратоподобных препаратов, предотвращая привыкание к ним; уменьшают дисфункцию эндотелия. |
| Почки | Увеличивают отток мочи и способствуют выведению натрия; уменьшают отечность тканей; повышают уровень калия; защищают почки от негативного воздействия медикаментов. |
| Нервная система и кровоснабжение | Снижают активность ренин-ангиотензиновой системы, норэпинефрина и вазопрессина; увеличивают уровень кининов и простагландинов Е2 и I2; предотвращают образование тромбов. |
| Обмен веществ | Повышают чувствительность клеток к инсулину; нормализуют обмен глюкозы; уменьшают воспалительные процессы; ингибируют окислительные реакции. |
| Другие органы и системы | Профилактика развития опухолей; восстанавливают сердечный ритм; снижают риск гипоксии миокарда. |
Поколения ингибиторов АПФ
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента условно разделяют на три поколения. Это классы иАПФ, созданные учеными в разное время. Они совершенствовались, увеличивалось их полезное действие, снижалось число противопоказаний и нежелательных реакций организма. Каждое поколение ингибиторов АПФ имеет свою зону воздействия. Лечение гипертонии ингибиторами АПФ прописывает лечащий врач. Он подбирает оптимальный препарат по показаниям.
Первое поколение (сульфгидрильная группа)
Ингибиторы АПФ были разработаны в 70-80-х годах XX века. Препараты сульфгидрильной группы классифицируются на три подгруппы в зависимости от активного вещества:
-
Читайте также:
- Каптоприл (Ангиоприл, Блокордил, Капотен): используется в тяжелых случаях, при обострениях и резких колебаниях артериального давления;
- Беназеприл: обладает мягким действием и назначается для снижения артериального давления при гипертензии средней степени и хронической сердечной недостаточности (ХСН);
- Зофеноприл (Зокардис): хорошо переносится пациентами и подходит для лечения гипертонии на ранних стадиях.
Препараты иАПФ первого поколения показали свою эффективность в лечении гипертонии, однако их недостатком является наличие множества побочных эффектов и противопоказаний. Таблетки АПФ для снижения давления следует принимать исключительно по назначению врача, строго следуя указаниям и схеме лечения. Несоблюдение графика приема или дозировки может привести к резкому снижению давления до критических уровней, что в свою очередь может вызвать внезапную сердечную недостаточность.
Особенности:
- короткий период действия;
- высокая биодоступность;
- быстрый терапевтический эффект.
Метаболиты выводятся через почки, поэтому препараты иАПФ первого поколения не рекомендуется принимать при почечной недостаточности.
Второе поколение (карбоксильная группа)
Самые популярные ингибиторы АПФ сегодня. Гипотензивные ингибиторы АПФ отличаются хорошим и безопасным действием. Количество противопоказаний существенно понизилось, но число нежелательных реакций организма остается высоким.
Самые известные лекарства карбоксильной группы:
- Лизиноприл: Даприл, Диротон, Ирумед, Лизигамма, Литен, Принивил;
- Периндоприл: Арентопресс, Гиперник, Парнавел, Перинева, Перинпрес, Престариум, Стопресс;
- Рамиприл: Амприлан, Вазолонг, Дилапрел, Пирамил, Рамепресс, Тритаце, Хартил;
- Эналаприл: Багоприл, Берлиприл, Вазолаприл, Инворил, Корандил, Миоприл, Рениприл, Ренитек, Эналакор, таблетки Энам, Энап.
Ингибиторы АПФ при гипертонии применяют в комплексе с другими средствами больные пожилого возраста. Они предотвращают образование тромбов и бляшек холестерина. Препараты эффективно проявили себя в лечении гипертонической болезни ранней степени.
Особенности:
- высокая биодоступность;
- быстрое действие: максимальная эффективность достигается через 30 минут после применения;
- продолжительный период действия одной таблетки: до 8 часов.
Метаболиты выводятся с мочой, поэтому иАПФ 2 поколения не назначают при почечной дисфункции. Лекарства АПФ от гипертонии принимают на протяжении всей жизни.
Третье поколение (фосфинильная группа)
Ингибиторы АПФ нового поколения пока еще недостаточно исследованы. Они предназначены для длительного применения в лечении хронической гипертензии. К ингибиторам АПФ, относящимся к фосфинильной группе, можно отнести:
- Моноприл;
- Фозикард;
- Фозинап;
- Фозиноприл;
- Фозинотек;
- Церонаприл.
Важно отметить, что ингибиторы АПФ не следует использовать на протяжении длительного времени без перерывов. Препараты нового поколения, как правило, имеют низкий риск возникновения побочных эффектов и минимальное количество противопоказаний. Они действуют мягко и эффективно, однако одним из их недостатков является низкая биодоступность.
Остаточные метаболиты выводятся из организма с мочой или калом. Прежде чем назначить препараты АПФ для снижения давления, врач обязательно выясняет наличие сопутствующих заболеваний, чтобы подобрать наиболее подходящие таблетки для лечения.
Классификации иАПФ
Можно классифицировать ингибиторы АПФ по частоте приема таблеток:
- препараты непродолжительного периода воздействия – Каптоприл и аналоги: пить таблетки нужно 2-3 раза в день;
- препараты среднего периода действия – Эналаприл и аналоги: пить таблетки 2 раза в день;
- препараты продолжительного действия – Лизиноприл: в день достаточно одной таблетки.
Классификация иАПФ (l.Opie, 1994):
| Наименование класса | Название препарата |
|---|---|
| Класс 1: жирорастворимые лекарства | Каптоприл |
| Класс 2: жирорастворимые пролекарства | |
| 2А: метаболиты выходят через почки | Периндоприл, Хинаприл, Цилазаприл, Эналаприл |
| 2В: метаболиты выходят через почки и печень | Моэксиприл, Рамиприл, Фозиноприл |
| 2С: метаболиты выходят через печень | Спираприл, Трандолаприл |
| Класс 3: водорастворимые лекарства | Лизиноприл |
Показания к применению
Использование ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) обосновано рядом показаний:
- хроническая сердечная недостаточность;
- гипертрофия сердечной мышцы;
- синдром Киммельстила-Уилсона;
- перенесенный инфаркт миокарда.
Кроме того, антигипертензивные ингибиторы АПФ назначаются при:
- стабильной ишемической болезни сердца;
- инфаркте миокарда;
- системном атеросклерозе сосудов;
- нарушениях функции почек, не связанных с диабетом.
Артериальная гипертония
Препараты иАПФ назначают для терапии гипертонии разного вида. Это препараты, которые характеризуются хорошей переносимостью, поэтому у них мало противопоказаний. Препараты иАПФ назначают после комплексного обследования, определения клинической картины заболевания по показаниям.
Лекарства из группы ингибиторов АПФ назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Самые эффективные комбинации:
- иАПФ + тиазидные мочегонные препараты;
- иАПФ + блокаторы кальциевых каналов.
Препараты ангиотензинпревращающего фермента редко назначают в качестве единственного средства для терапии гипертонии. Нормализовать давление монолечением удается только в 50% случаев. Обычно это пациенты с начальной стадией болезни.
При гипертонии и атеросклерозе пациентам прописывают комплекс, который должен базироваться на использовании статинов.
Самые эффективные комбинированные лекарства
| Действующие компоненты | Название препарата |
|---|---|
| Амлодипин+Аторвастатин+Периндоприл | Липертанс |
| Амлодипин+Лизиноприл+Розувастатин | Эквамер |
| Амлодипин+Лизиноприл | Декриз, Лизиноприл АМЛ, Тенлиза |
| Амлодипин+Рамиприл | Амлодипин+Рамиприл |
| Гидрохлоротиазид+Лизиноприл | Ирузид, Ко-Диротон, Лизиноприл НЛ-КРКА, Лизинотон Н, Лизоретик, Листрил Плюс, Литэн Н, Скоприл Плюс |
| Гидрохлоротиазид+Эналаприл | Берлиприл Плюс, Ко-Ренитек, Рениприл ГТ, Эналаприл Н, Энам Н, Энап-НЛ |
После приема таблеток давление понижается не сразу, а постепенно. Максимальный терапевтический эффект достигается через 14-30 дней после начала терапии.
Организм пациента может реагировать на препараты АПФ для лечения гипертонии двумя способами
| Активность ренина | Реакция |
|---|---|
| Высокая | резкое понижение показателей давления до критических значений;
повышение давления; нормализация показателей |
| Нормальная или низкая | Постепенное понижение показателей до полной нормализации |
Инфаркт миокарда
Действие ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) актуально для пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Эти препараты помогают уменьшить количество смертельных случаев, связанных с сердечными приступами. Врачи рекомендуют назначать ингибиторы АПФ пациентам после инфаркта, особенно при наличии проблем с функцией левого желудочка или сердечной недостаточности.
Ингибиторы начинают принимать через 3-10 дней после сердечного приступа. Они предотвращают резкое падение артериального давления и снижают вероятность возникновения осложнений. Раннее начало терапии с использованием ингибиторов АПФ значительно уменьшает риск летального исхода.
Для достижения желаемого терапевтического результата рекомендуется принимать эти препараты в течение полугода.
Сахарный диабет
При сахарном диабете есть риск поражения почек, развития недостаточности почек. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента снижают вероятность развития нарушений функций почек. При повышенном содержании креатинина в сыворотке крови лечение иАПФ комбинируют с блокаторами кальциевых каналов.
Препараты назначают пациентам с нормальными показателями давления, если есть вероятность развития нарушений функций почек.
Перед назначением препаратов для терапии сахарного диабета необходимо следить за уровнем сахара в крови. Ингибиторы АПФ могут влиять на усвоение глюкозы. Лекарства повышают резистентность к инсулину и ускоряют усвоение сахара. Есть риск развития гипогликемии.
Плюсы использования иАПФ
Ключевые преимущества ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента:
- пациенты хорошо переносят эти препараты;
- серьезные побочные эффекты встречаются крайне редко;
- имеют минимальные ограничения по применению;
- могут использоваться диабетиками, людьми с почечной недостаточностью и пожилыми пациентами;
- не влияют на сердечный ритм;
- оказывают положительное воздействие не только на артериальное давление, но и на другие органы и системы организма;
- снижают риск осложнений, связанных с сердечно-сосудистой системой;
- способствуют увеличению продолжительности жизни;
- не оказывают негативного влияния на эректильную функцию;
- не сказываются на физической активности;
- уменьшают вероятность возникновения когнитивных нарушений у пожилых людей;
- имеют доступную стоимость.
Список лучших препаратов при гипертонии
Самые популярные препараты АПФ при гипертонии: Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл, Фозиноприл, Эналаприл. Эти препараты хорошо переносятся пациентами, вызывают минимум побочных реакций, обладают небольшим перечнем противопоказаний.
| Основной действующий компонент | Наименование препарата | Особенности |
|---|---|---|
| Каптоприл | Блокордил
Капотен |
Назначают при гипертоническом кризе
Хорошо переносится большинством пациентов. |
| Лизиноприл | Даприл
Диропресс Диротон Ирумед Лизакард Лизигамма Лизинотон Лизорил |
Не преобразуются в жир
Разрешено принимать больным с ожирением Можно принимать при синдроме резистентности к инсулину |
| Рамиприл | Амприлан
Дилапрел Пирамил Хартил |
Быстро и эффективно понижают показатели давления
Удобно принимать: в сутки достаточно 1 таблетки |
| Фозиноприл | Моноприл
Фозикард Фозинап Фозинотек |
Ингибиторы АПФ нового поколения
Препараты, наиболее эффективно проявляющие себя при снижении показателей давления Разрешено принимать при недостаточности почек |
| Эналаприл | Берлиприл
Рениприл Ренитек Эднит Энап |
Низкая цена
Высокая эффективность Безопасность |
Противопоказания
Противопоказания к применению ингибиторов АПФ при артериальной гипертензии могут быть следующими:
- абсолютные: использование препаратов полностью запрещено;
- относительные: лекарства можно принимать, но с повышенной осторожностью.
| Абсолютные противопоказания | Относительные противопоказания |
|---|---|
| Индивидуальная непереносимость компонентов препарата | Умеренная гипотензия |
| Появление побочных эффектов при использовании других ингибиторов АПФ | Хронические заболевания почек |
| Беременность | Возраст до 18 лет |
| Период лактации | Подагра |
| Стеноз почечных артерий (односторонний или двусторонний) | Женщины репродуктивного возраста без надежных методов контрацепции |
| Тяжелая гипотония | Гипертрофия правого желудочка с отеками и скоплением жидкости в брюшной полости |
| Тяжелая коарктация аорты | Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей |
| Повышенный уровень калия в сыворотке крови | Низкий уровень гемоглобина |
| Порфириновая болезнь | |
| Снижение количества нейтрофилов в крови |
Ингибиторы АПФ не следует назначать пациентам, которые принимают иммуносупрессивные средства или препараты, блокирующие клеточное деление, так как это может привести к снижению уровня лейкоцитов.
Также существуют и другие нежелательные лекарственные взаимодействия:
- Аллопуринол;
- Римампицин;
- Фенотиазин.
Возможные побочные реакции
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента хорошо переносятся пациентами, но возможно появление нежелательных реакций организма на фоне приема медикаментов со стороны работы внутренних органов и систем жизнедеятельности.
Чаще всего больные жалуются на сухой, лающий кашель. Кашель появляется у больных в 5-20 % случаев. Первые признаки кашля появляются через 7 дней после начала терапии. Кашель может сохраняться в течение полугода. Больше всех приступообразному кашлю подвержены женщины и пациенты с нарушениями функций почек. Дозировка при гипертонии на вероятность и степень развития кашля не влияет.
Другие негативные реакции организма, возникающие на фоне приема иАПФ:
- значительное снижение артериального давления;
- понижение содержания калия в сыворотке крови;
- нарушение функций почек;
- нарушение вкусового восприятия.
У препаратов первого поколения вероятность развития побочных реакций выше. К основному списку добавляются другие побочные эффекты:
- высыпания на коже;
- повышенный белок в моче;
- низкий нейтрофил.
У 0,1-0,2% пациентов с гипертонией был замечен ангионевротический отек, который появлялся на фоне приема ингибиторов АПФ. Это серьезная аллергическая реакция, при которой у больного отекают слизистые, гортань. Больной задыхается. Без терапевтической помощи пациент может умереть. Подобная реакция при гипертонии появляется на фоне выделения брадикардина.
Исследования и клинические испытания ингибиторов АПФ
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) представляют собой класс лекарственных средств, которые широко используются для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, включая гипертонию и сердечную недостаточность. Исследования и клинические испытания этих препаратов играют ключевую роль в понимании их эффективности и безопасности.
Первоначально ингибиторы АПФ были разработаны в 1970-х годах, и с тех пор они прошли через множество клинических испытаний, которые подтвердили их полезность. Одним из первых и наиболее известных ингибиторов АПФ является каптоприл, который был представлен в клинической практике в 1981 году. С тех пор было проведено множество исследований, направленных на оценку его эффективности в снижении артериального давления и улучшении прогноза у пациентов с сердечной недостаточностью.
Клинические испытания ингибиторов АПФ, таких как эналаприл, лизиноприл и рамиприл, продемонстрировали их способность снижать риск сердечно-сосудистых событий, таких как инфаркт миокарда и инсульт. В одном из крупных исследований, проведенном с участием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, было показано, что применение ингибиторов АПФ значительно снижает смертность и госпитализацию по сравнению с плацебо.
Кроме того, исследования продемонстрировали, что ингибиторы АПФ могут быть полезны не только для лечения гипертонии и сердечной недостаточности, но и для защиты почек у пациентов с диабетом. В клинических испытаниях было установлено, что эти препараты замедляют прогрессирование диабетической нефропатии, что является важным аспектом в лечении пациентов с сахарным диабетом.
Однако, несмотря на положительные результаты, ингибиторы АПФ могут вызывать побочные эффекты, такие как кашель, гиперкалиемия и ангионевротический отек. Эти аспекты также были предметом исследования в клинических испытаниях, что позволило разработать рекомендации по мониторингу и управлению этими побочными эффектами.
В последние годы внимание исследователей привлекли новые аспекты применения ингибиторов АПФ, такие как их влияние на воспалительные процессы и ремоделирование миокарда. Эти исследования открывают новые горизонты для использования ингибиторов АПФ в терапии различных заболеваний, включая сердечно-сосудистые и метаболические расстройства.
Таким образом, исследования и клинические испытания ингибиторов АПФ продолжают оставаться важной областью медицинской науки, способствуя улучшению клинической практики и расширению возможностей лечения пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Вопрос-ответ
Каков механизм действия ингибиторов АПФ?
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) действуют, блокируя активность фермента, который преобразует ангиотензин I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. Это приводит к снижению уровня ангиотензина II, что вызывает расширение сосудов, уменьшение секреции альдостерона и снижение артериального давления, а также уменьшение нагрузки на сердце, что делает их эффективными в лечении гипертонии и сердечной недостаточности.
Как действует ингибитор?
Принцип действия ингибиторов заключается в их способности замедлять или полностью останавливать нежелательные химические или физические процессы. Это достигается за счет взаимодействия ингибиторов с активными веществами или поверхностями, участвующими в реакции.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема ингибиторов АПФ обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и подобрать правильную дозировку, исходя из ваших индивидуальных особенностей здоровья.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на возможные взаимодействия ингибиторов АПФ с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.
СОВЕТ №3
Регулярно контролируйте уровень артериального давления и функции почек во время лечения. Это поможет оценить эффективность терапии и своевременно выявить возможные осложнения.
СОВЕТ №4
Следите за своим состоянием и обращайте внимание на любые необычные симптомы, такие как кашель или отеки. Если они возникнут, немедленно сообщите об этом врачу для корректировки лечения.
