Иапф механизм действия

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление. Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

История открытия

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

  • сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
  • карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
  • фосфатная(Фозиноприл);
  • гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Высокий коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Сопутствующий сахарный диабет;
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

  • склонность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжелая анемия.

Относительные противопоказания:

  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергические реакции;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения. Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме. Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов. Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Источник: bezgipertonii.ru

Источник: www.rmj.ru

Что такое АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) — группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями. Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения. В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.

Польза ингибиторов состоит в длительном блокировании гормона ангиотензин II – основного фактора, который оказывает воздействие на повышение АД. Кроме того, средства ангиотензинпревращающего фермента предупреждают распад брадикинина, способствуют снижению резистентности эфферентных артериол, осуществляют выброс оксида азота, увеличивают сосудорасширяющий простагландин I2 (простациклин).

Препараты АПФ нового поколения

В фармакологической группе препаратов АПФ лекарства с неоднократным приемом (Эналаприл) считаются устаревшими, т.к. они не обеспечивают необходимый комплаенс. Но при этом Эналаприл остается самым популярным средством, который демонстрирует отличную эффективность при лечении гипертонии. Кроме того, нет подтвержденных данных о том, что блокаторы АПФ последнего поколения (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имеют больше преимуществ перед ингибиторами, выпущенными 40 лет назад.

Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ

Сосудорасширяющие мощные средства ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии часто используются для лечения артериальной гипертензии. Сравнительная характеристика и перечень ингибиторов АПФ, которые являются самыми популярными среди пациентов:

  1. Эналаприл
  • Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
  • Действует до 6 часов, выводится почками.
  • Редко может вызвать ухудшение зрения.
  • Цена – 200 рублей.

image

  1. Каптоприл
  • Средство короткого срока действия.
  • Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.
  • Обладает антиоксидантной активностью.
  • Редко может спровоцировать тахикардию.
  • Цена – 250 рублей.
  1. Лизиноприл
  • Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.
  • Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.
  • Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.
  • Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.
  • Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.
  • Стоимость препарата – 200 рублей.
  1. Лотензин
  • Способствуют снижению давления.
  • Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.
  • Противопоказан для кормящих и беременных женщин.
  • Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
  • Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.
  1. Моноприл.
  • Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.
  • Эффект достигается через три часа. Препарат, как правило, не вызывает привыкание.
  • С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.
  • Цена – 500 рублей.

image

  1. Рамиприл.
  • Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.
  • Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.
  • Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.
  • Стоимость средства – 350 рублей.
  1. Аккуприл.
  • Способствует снижению давления.
  • Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
  • Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.
  • Цена – в среднем 200 рублей.
  1. Периндоприл.
  • Помогает формироваться в организме активному метаболиту.
  • Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.
  • Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.
  • Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.
  1. Трандолаприл.
  • При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.
  • Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.
  • Цена – 500 рублей.
  1. Хинаприл.
  • Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
  • Значительно уменьшает нагрузку на сердце.
  • Редко может вызвать аллергические реакции.
  • Цена – 360 рублей.

image

Классификация ингибиторов АПФ

Существует несколько ингибиторных классификаций АПФ, в их основу положена химическая группа в молекуле, которая взаимодействует с центром АПФ; путь выведения из организма; активность действия. Исходя из характера группы, которая соединяется с атомом цинка, ингибиторы разделяются на 3 категории. В современной медицине широко применяется химическая иАПФ-классификация препаратов, содержащих:

  • сульфгидрильную группу;
  • карбоксильную группу (дикарбоксилат-содержащие препараты);
  • фосфинильную группу (фосфонат-содержащие препараты);
  • группу природных соединений.

Сульфгидрильная группа

При помощи специфичных реагентов сульфгидрильные группы ферментов вызывают полное или частичное торможение активности разных ферментов. Средства данной группы являются антагонистами кальция. Список самых известных средств сульфгидрильной группы ферментов:

  • Беназеприл (препарат Потензин);
  • Каптоприл (средства Эпситрон, Капотен, Алкадил);
  • Зофеноприл (препарат Зокардис).

Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой

Функциональная одновалентная карбоксильная группа положительно влияет на жизнь больных с гипертонией. Как правило, дикарбоксилат-содержащие препараты используют всего раз за день. Нельзя применять такие средства при ишемической болезни сердца, сахарном диабете, почечной недостаточности. Перечень самых известных дикарбоксилат-содержащих препаратов:

  • Периндоприл (Престариум);
  • Эналаприл (Энап, Эдит, Энам, Рениприл, Берлиприл, Ренитек);
  • Лизиноприл (Диротон, Лизинотон);
  • Рамиприл (Тритаце, Хартил, Амприлан);
  • Спираприл (Квадроприл);
  • Квинаприл;
  • Трандолаприл;
  • Цилазаприл.

image

Фосфонат-содержащие препараты

Фосфинильная группа связывается с ионом цинка в активном центре АПФ, при этом ингибируя его активность. Используются такие средства для лечения почечной недостаточности и гипертонии. Фосфонат-содержащие препараты АПФ, как правило, считаются средствами нового поколения. Они обладают высокой способностью проникать в ткани, поэтому давление стабилизируется на длительный период. Самые популярные препараты АПФ этой группы:

  • Фозиноприл;
  • Фозикард.

Природные ингибиторы АПФ

Препараты АПФ природного происхождения были открыты при изучении пептидов, которые содержатся в яде жарараки. Такие средства выступают в качестве своеобразных координаторов, которые ограничивают процессы сильного растяжения клеток. Давление уменьшается за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Природные ингибиторы АПФ, которые поступают в организм с молочными продуктами, называются лактокининами и казокининами. В небольших количествах они могут содержаться в чесноке, гибискусе, сыворотке.

Ингибиторы АПФ — показания к применению

Средства с ангиотензинпревращающими ферментами используют даже в пластической хирургии. Но, как правило, чаще их назначают больным для снижения артериального давления и тем пациентам, которые имеют нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы (для лечения артериальной гипертензии). Самостоятельно использовать лекарства не рекомендуется, поскольку эти средства имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Основные показания к применению ингибиторов АПФ:

  • диабетическая нефропатия;
  • дисфункции ЛЖ (левого желудочка) сердца;
  • атеросклероз сонных артерий;
  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • сахарный диабет;
  • микроальбуминурия;
  • обструктивное заболевание бронхов;
  • фибрилляция предсердий;
  • высокая активность ренин-ангиотензивной системы;
  • метаболический синдром.

image

Ингибиторы АПФ при гипертонии

Препараты АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент. Эти современные лекарства имеют положительные эффекты на здоровье человека, защищая его почки и сердце. Кроме того, нашли широкое использование ингибиторы АПФ при сахарном диабете. Эти лекарства увеличивают чувствительность клеток к инсулину, улучшают усвоение глюкозы. Как правило, все средства от гипертонии надо принимать всего раз в день. Перечень препаратов, используемых при гипертонии:

  • Моэксжрил;
  • Лозжоприл (диротон, лизорил);
  • Рамиприл (тритаце);
  • Талинолол (бета-блокатор);
  • Физиноприл;
  • Цилазаприл.

Ингибиторы АПФ при сердечной недостаточности

Часто лечение хронической сердечной недостаточности предполагает использование ингибиторов. Эта группа кардиопротекторов в тканях и плазме крови препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, тем самым предупреждая его неблагоприятное влияние на сердце, почки, сосудистое периферическое русло, нейрогуморальный статус. Список кардиозащитных препаратов, которые разрешено принимать при сердечной недостаточности:

  • Эналаприл;
  • Каптоприл;
  • антиангинальное средство Верапамил;
  • Лизиноприл;
  • Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ при почечной недостаточности

Долгое время считалось, что ингибиторы плохо влияют на работу почек и поэтому они были противопоказаны даже на начальной стадии почечной недостаточности. Сегодня данные средства, наоборот, прописывают пациентам для лечения нарушения работы функции почек вместе с диуретиками. Препараты ангиотензин-превращающего фермента уменьшают протеинурию и улучшают общее состояние почек. Можно принимать следующие ингибиторы АПФ при хпн:

  • Каптоприл;
  • Лизиноприл;
  • Периндоприл;
  • Трандолаприл.

image

Ингибиторы АПФ — механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ состоит в уменьшении активности ангиотензин-превращающего фермента, который ускоряет переход биологически неактивного ангиотензина I в активный II, оказывающий вазопрессорный выраженный эффект. Препараты АПФ сдерживают распад брадикинина, который считается мощным вазодилятатором. Кроме того, эти средства снижают приток крови к сердечной мышце, при этом уменьшая нагрузку, защищают почки от влияния диабета и гипертонии. Применяя ингибиторы, можно ограничить активность калликреин-кининовой системы.

Прием ингибиторов АПФ

Многих пациентов с гипертонией часто интересует вопрос, как принимать блокаторы АПФ? Использование любых препаратов обязательно необходимо согласовывать с врачом. Как правило, ингибиторы следует принимать за час до еды натощак. Дозировку, частоту использования, промежуток между приемами должен определить специалист. Во время лечения с помощью ингибиторов, стоит отказаться от противовоспалительных нестероидных средств (Нурофен), заменителей соли и продуктов, богатых калием.

Ингибиторы АПФ — противопоказания

Перечень относительных противопоказаний приема ингибиторов:

  • артериальная умеренная гипотония;
  • хроническая тяжелая почечная недостаточность;
  • детский возраст;
  • тяжелая анемия.

Абсолютные противопоказания иАПФ:

  • гиперчувствительность;
  • лактация;
  • двусторонний стеноз почечных артерий;
  • выраженная гипотония;
  • аортальный тяжелый стеноз;
  • беременность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • порфирия;
  • лейкопения.

image

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

Во время приема ингибиторов необходимо помнить о развитии побочных метаболических эффектов. Часто может появляться головокружение, ангионевротический отек, сухой кашель, рост калия в крови. Эти осложнения можно полностью ликвидировать, если прекратить прием препарата. Существуют и другие побочные эффекты АПФ:

  • зуд, высыпание;
  • слабость;
  • гепатотоксичность;
  • снижение либидо;
  • фетопатический потенциал;
  • стоматит, лихорадка, учащенное сердцебиение;
  • отек ног, шеи, языка, лица;
  • есть риск падения и переломов;
  • диарея или тяжелая рвота.

Цена ингибиторов АПФ

Купить ингибиторы можно в специализированном отделе магазина или в любой аптеке Москвы. Цена их может отличаться, исходя из формы выпуска и фирмы производителя. Вот небольшой список препаратов ингибиторов последнего поколения и их примерная стоимость:

Название

Цена в рублях

Каптоприл

250

Эналаприл

200

Спираприл

260

Периндоприл

430

Беназеприл

800

Лизиноприл

200

Трандолаприл

490

Квинаприл

350

Фосиноприл

250

Моэксприл

450

Рамиприл

350

Источник: sovets.net

Что это такое – принцип действия

Показатели артериального давления зависят от многих факторов, систем жизнедеятельности, состояния внутренних органов. Один из этих механизмов — ренин-ангиотензиновая система. Ангиотензин 2 – это фермент, который отвечает за сократительную деятельность сосудов крови. Из-за действия гормона сосуды сужаются, а давление растет.

Ингибиторы АПФ не дают ферменту ангиотензин 1 превращаться в ангиотензин 2. Меньшее производство фермента второго типа снижает его концентрацию в крови, стенки сосудов расслабляются, расширяются, что приводит к уменьшению показателей давления.

Препараты иАПФ широко используются не только для терапии гипертонии. Врачи выделяют несколько классов иАПФ, которые используют для терапии разных сердечно-сосудистых патологий и нарушений функций других органов и тканей.

Область воздействия Эффект от иАПФ
Сердце и сосуды понижают нагрузку на сердце, миокард;

уменьшают объем миокарда;

нормализуют приток крови к сердцу, мозгу, почкам, мышечным тканям;

усиливают эффект от нитратоподобных препаратов, не дают развиваться привыканию от таблеток;

уменьшают дисфункцию эндотелия.

Почки увеличивают отток мочи, выводят натрий;

снимают отечность тканей;

увеличивают содержание калия;

предохраняют почки от негативного действия препаратов.

Нервная система и система кровоснабжения понижают активную деятельность ренин-ангиотензиновой системы, норэпинефрина, вазопрессина;

увеличивают концентрацию кининов, простагландинов Е2, I2;

предотвращают тромбообразование.

Обменные процессы увеличивают чувствительность клеток к инсулину;

нормализуют глюкозный обмен;

снимают воспалительные процессы;

ингибируют окисление.

Другие органы и системы профилактика развития новообразований;

восстанавливают ритм сердца;

снижают вероятность гипоксии миокарда.

Поколения ингибиторов АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента условно разделяют на три поколения. Это классы иАПФ, созданные учеными в разное время. Они совершенствовались, увеличивалось их полезное действие, снижалось число противопоказаний и нежелательных реакций организма. Каждое поколение ингибиторов АПФ имеет свою зону воздействия. Лечение гипертонии ингибиторами АПФ прописывает лечащий врач. Он подбирает оптимальный препарат по показаниям.

Первое поколение (сульфгидрильная группа)

Ингибиторы АПФ, которые были созданы в 70-80 –х годах прошлого века. Препараты сульфгидрильной группы по действующему веществу делят на три подгруппы:

  • Каптоприл (Ангиоприл, Блокордил, Капотен): применяют в тяжелых случаях, при обострении, при резких скачках давления;
  • Беназеприл: лекарство мягкого действия, который назначают для снижения показателей давления при гипертензии средней степени, хронической сердечной недостаточности (ХСН);
  • Зофеноприл (Зокардис): хорошо переносится пациентами, подходит для терапии гипертонии на начальной стадии.

Препараты иАПФ первого поколения положительно проявили себя при терапии гипертонии, но их недостаток – большое число побочных реакций и противопоказаний. Таблетки АПФ от давления принимают только по назначению врача, точно следуя предписаниям, рекомендациям, схеме лечения.

При нарушении графика приема или дозировки есть вероятность снижения давления до критических показателей, что может привести к внезапной сердечной недостаточности.

Особенности:

  • непродолжительный период действия;
  • хорошая биодоступность;
  • быстрый эффект.

Метаболиты выводятся почками, поэтому препараты иАПФ первого поколения нельзя пить при почечной недостаточности.

Второе поколение (карбоксильная группа)

Самые популярные ингибиторы АПФ сегодня. Гипотензивные ингибиторы АПФ отличаются хорошим и безопасным действием. Количество противопоказаний существенно понизилось, но число нежелательных реакций организма остается высоким.

Самые известные лекарства карбоксильной группы:

  • Лизиноприл: Даприл, Диротон, Ирумед, Лизигамма, Литен, Принивил;
  • Периндоприл: Арентопресс, Гиперник, Парнавел, Перинева, Перинпрес, Престариум, Стопресс;
  • Рамиприл: Амприлан, Вазолонг, Дилапрел, Пирамил, Рамепресс, Тритаце, Хартил;
  • Эналаприл: Багоприл, Берлиприл, Вазолаприл, Инворил, Корандил, Миоприл, Рениприл, Ренитек, Эналакор, таблетки Энам, Энап.

Ингибиторы АПФ при гипертонии применяют в комплексе с другими средствами больные пожилого возраста. Они предотвращают образование тромбов и бляшек холестерина. Препараты эффективно проявили себя в лечении гипертонической болезни ранней степени.

Особенности:

  • высокая биодоступность;
  • быстрое действие: максимальная эффективность достигается через 30 минут после применения;
  • продолжительный период действия одной таблетки: до 8 часов.

Метаболиты выводятся с мочой, поэтому иАПФ 2 поколения не назначают при почечной дисфункции. Лекарства АПФ от гипертонии принимают на протяжении всей жизни.

Третье поколение (фосфинильная группа)

Ингибиторы АПФ последнего поколения еще мало изучены. Они предназначены для длительного курсового применения, терапии гипертензии в хронической форме.

Ингибиторы АПФ от давления фосфинильной группы:

  • Моноприл;
  • Фозикард;
  • Фозинап;
  • Фозиноприл;
  • Фозинотек;
  • Церонаприл.

Ингибиторы АПФ нельзя принимать продолжительный период времени без перерывов. Препараты нового поколения редко вызывают нежелательные реакции организма и имеют мало противопоказаний. Таблетки действуют мягко и эффективно. К недостаткам относится низкая биодоступность.

Остаточные метаболиты выходят с уриной или каловыми массами.

Перед назначением препаратов АПФ от давления врач узнает о сопутствующих заболеваниях, чтобы подобрать оптимальные для терапии таблетки.

Классификации иАПФ

Можно классифицировать ингибиторы АПФ по частоте приема таблеток:

  1. препараты непродолжительного периода воздействия – Каптоприл и аналоги: пить таблетки нужно 2-3 раза в день;
  2. препараты среднего периода действия – Эналаприл и аналоги: пить таблетки 2 раза в день;
  3. препараты продолжительного действия – Лизиноприл: в день достаточно одной таблетки.

Классификация иАПФ (l.Opie, 1994):

Наименование класса Название препарата
Класс 1: жирорастворимые лекарства Каптоприл
Класс 2: жирорастворимые пролекарства
2А: метаболиты выходят через почки Периндоприл, Хинаприл, Цилазаприл, Эналаприл
2В: метаболиты выходят через почки и печень Моэксиприл, Рамиприл, Фозиноприл
2С: метаболиты выходят через печень Спираприл, Трандолаприл
Класс 3: водорастворимые лекарства Лизиноприл

Показания к применению

Применение ингибиторов АПФ обусловлено следующими показаниями:

  • ХСН;
  • гипертрофия миокарда;
  • синдром Киммельстила-Уилсона;
  • перенесенный приступ.

Антигипертензивные ингибиторы АПФ также прописывают при:

  • стабильной ишемии;
  • сердечном приступе;
  • системное атеросклеротическое поражение сосудов;
  • нарушении функций почек недиабетического характера.

Артериальная гипертония

Препараты иАПФ назначают для терапии гипертонии разного вида. Это препараты, которые характеризуются хорошей переносимостью, поэтому у них мало противопоказаний. Препараты иАПФ назначают после комплексного обследования, определения клинической картины заболевания по показаниям.

Лекарства из группы ингибиторов АПФ назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Самые эффективные комбинации:

  • иАПФ + тиазидные мочегонные препараты;
  • иАПФ + блокаторы кальциевых каналов.

Препараты ангиотензинпревращающего фермента редко назначают в качестве единственного средства для терапии гипертонии. Нормализовать давление монолечением удается только в 50% случаев. Обычно это пациенты с начальной стадией болезни.

При гипертонии и атеросклерозе пациентам прописывают комплекс, который должен базироваться на использовании статинов.

Самые эффективные комбинированные лекарства

Действующие компоненты Название препарата
Амлодипин+Аторвастатин+Периндоприл Липертанс
Амлодипин+Лизиноприл+Розувастатин Эквамер
Амлодипин+Лизиноприл Декриз, Лизиноприл АМЛ, Тенлиза
Амлодипин+Рамиприл Амлодипин+Рамиприл
Гидрохлоротиазид+Лизиноприл Ирузид, Ко-Диротон, Лизиноприл НЛ-КРКА, Лизинотон Н, Лизоретик, Листрил Плюс, Литэн Н, Скоприл Плюс
Гидрохлоротиазид+Эналаприл Берлиприл Плюс, Ко-Ренитек, Рениприл ГТ, Эналаприл Н, Энам Н, Энап-НЛ

После приема таблеток давление понижается не сразу, а постепенно. Максимальный терапевтический эффект достигается через 14-30 дней после начала терапии.

Организм пациента может реагировать на препараты АПФ для лечения гипертонии двумя способами

Активность ренина Реакция
Высокая резкое понижение показателей давления до критических значений;

повышение давления;

нормализация показателей

Нормальная или низкая Постепенное понижение показателей до полной нормализации

Инфаркт миокарда

Действие ингибиторов АПФ распространяется на пациентов после инфаркта миокарда. Препараты иАПФ понижают число летальных исходов из-за сердечного приступа. Врачи назначают препараты иАПФ пациентам после инфаркта при нарушениях работы левого желудочка, недостаточности сердца.

Ингибиторы принимают через 3-10 дней после приступа. Препараты блокируют резкое снижение показателей давления и снижают риск развития осложнений. Ранний прием препаратов иАПФ снижает риск летального исхода.

Для достижения терапевтического эффекта пить ингибиторы нужно полгода.

Сахарный диабет

При сахарном диабете есть риск поражения почек, развития недостаточности почек. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента снижают вероятность развития нарушений функций почек. При повышенном содержании креатинина в сыворотке крови лечение иАПФ комбинируют с блокаторами кальциевых каналов.

Препараты назначают пациентам с нормальными показателями давления, если есть вероятность развития нарушений функций почек.

Перед назначением препаратов для терапии сахарного диабета необходимо следить за уровнем сахара в крови. Ингибиторы АПФ могут влиять на усвоение глюкозы. Лекарства повышают резистентность к инсулину и ускоряют усвоение сахара. Есть риск развития гипогликемии.

Плюсы использования иАПФ

Основные преимущества ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента:

  • хорошо переносятся пациентами;
  • не вызывают серьезных побочных реакций;
  • имеют минимум противопоказаний;
  • разрешено принимать диабетикам, пациентам с почечной недостаточностью, пожилым больным;
  • не оказывают воздействия на ритм сердца;
  • препараты положительно действуют не только на показатели давления, но и на другие органы и систем жизнедеятельности;
  • понижают вероятность развития осложнений в работе сердца и сосудов;
  • увеличивают продолжительность жизни;
  • не влияют на эректильную функцию;
  • не влияют на физическую активность;
  • снижают вероятность развития когнитивных расстройств у пациентов в пожилом возрасте;
  • низкая цена.

Список лучших препаратов при гипертонии

Самые популярные препараты АПФ при гипертонии: Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл, Фозиноприл, Эналаприл. Эти препараты хорошо переносятся пациентами, вызывают минимум побочных реакций, обладают небольшим перечнем противопоказаний.

Основной действующий компонент Наименование препарата Особенности
Каптоприл Блокордил

Капотен

Назначают при гипертоническом кризе

Хорошо переносится большинством пациентов.

Лизиноприл Даприл

Диропресс

Диротон

Ирумед

Лизакард

Лизигамма

Лизинотон

Лизорил

Не преобразуются в жир

Разрешено принимать больным с ожирением

Можно принимать при синдроме резистентности к инсулину

Рамиприл Амприлан

Дилапрел

Пирамил

Хартил

Быстро и эффективно понижают показатели давления

Удобно принимать: в сутки достаточно 1 таблетки

Фозиноприл Моноприл

Фозикард

Фозинап

Фозинотек

Ингибиторы АПФ нового поколения

Препараты, наиболее эффективно проявляющие себя при снижении показателей давления

Разрешено принимать при недостаточности почек

Эналаприл Берлиприл

Рениприл

Ренитек

Эднит

Энап

Низкая цена

Высокая эффективность

Безопасность

Противопоказания

Противопоказания к назначению ингибиторов АПФ при артериальной гипертензии могут быть:

  • абсолютными: препараты противопоказаны полностью;
  • относительными: принимать лекарства можно, но с особой осторожностью.
Абсолютные Относительные
Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата Умеренная гипотензия
Возникновение побочных реакций на фоне приема других ингибиторов АПФ Хроническое нарушение функций почек
Период вынашивания ребенка Детский возраст до 18 лет
Период грудного вскармливания младенца Подагра
Стеноз артерий почек (двусторонний или односторонний) Женщины репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции
Тяжелая форма гипотонии Гипертрофия правого желудочка с отечностью и скоплением свободной жидкости в брюшной полости
Коарктация аорты в тяжелой форме Облитерирующее атеросклеротическое поражение сосудов нижних конечностей
Высокая концентрация калия в сыворотке крови Низкий уровень гемоглобина
Порфириновая болезнь
Снижение числа нейтрофилов в крови

Нельзя принимать ингибиторы АПФ больным, которые принимают иммуносупрессивные препараты, а также лекарства, блокирующие клеточное деление. На фоне комплексного приема может произойти снижение числа лейкоцитов.

Другие нежелательные лекарственные взаимодействия:

  • Аллопуринол;
  • Римампицин;
  • Фенотиазин.

Возможные побочные реакции

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента хорошо переносятся пациентами, но возможно появление нежелательных реакций организма на фоне приема медикаментов со стороны работы внутренних органов и систем жизнедеятельности.

Чаще всего больные жалуются на сухой, лающий кашель. Кашель появляется у больных в 5-20 % случаев. Первые признаки кашля появляются через 7 дней после начала терапии. Кашель может сохраняться в течение полугода. Больше всех приступообразному кашлю подвержены женщины и пациенты с нарушениями функций почек. Дозировка при гипертонии на вероятность и степень развития кашля не влияет.

Другие негативные реакции организма, возникающие на фоне приема иАПФ:

  • значительное снижение артериального давления;
  • понижение содержания калия в сыворотке крови;
  • нарушение функций почек;
  • нарушение вкусового восприятия.

У препаратов первого поколения вероятность развития побочных реакций выше. К основному списку добавляются другие побочные эффекты:

  • высыпания на коже;
  • повышенный белок в моче;
  • низкий нейтрофил.

У 0,1-0,2% пациентов с гипертонией был замечен ангионевротический отек, который появлялся на фоне приема ингибиторов АПФ. Это серьезная аллергическая реакция, при которой у больного отекают слизистые, гортань. Больной задыхается. Без терапевтической помощи пациент может умереть. Подобная реакция при гипертонии появляется на фоне выделения брадикардина.

Источник: Gipertonikum.ru

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации