Гепарин: инструкция по применению

Гепарин — антикоагулянт, применяемый для предотвращения и лечения тромбообразования. В статье рассмотрим инструкцию по его применению, показания, противопоказания и возможные побочные эффекты. Правильное использование препарата поможет медицинским работникам и пациентам избежать осложнений и эффективно управлять состояниями, связанными с нарушением свертываемости крови.

Лекарственная форма

Гепарин представлен в виде раствора, который можно вводить как внутривенно, так и подкожно. Этот препарат выпускается в ампулах и флаконах, после чего упаковывается в картонные коробки, содержащие 5, 10, 50 или 100 единиц.

Эксперты в области медицины подчеркивают важность правильного применения гепарина, антикоагулянта, который широко используется для профилактики и лечения тромбообразования. Согласно инструкциям, препарат вводится как подкожно, так и внутривенно, в зависимости от клинической ситуации. Специалисты акцентируют внимание на необходимости индивидуального подхода к дозировке, учитывая вес пациента, наличие сопутствующих заболеваний и риск тромбообразования. Также важно следить за показателями свертываемости крови, чтобы избежать осложнений, таких как геморрагические реакции. При использовании гепарина необходимо учитывать возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами, что подчеркивает значимость консультации с врачом перед началом терапии. Правильное применение гепарина может существенно улучшить исходы лечения и снизить риск тромбообразования.

ГЕПАРИНОВАЯ МАЗЬ ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА, ПОКАЗАНИЯ, КАК ПРИМЕНЯТЬ, ОБЗОР ЛЕКАРСТВА

Описание и состав

Раствор для инъекций Гепарин представляет собой бесцветную жидкость, может присутствовать светло-желтый оттенок.

Активным веществом препарата является гепарин натрия. Среди вспомогательных:

• фенилкарбинол;
• хлорид натрия;
• вода для инъекций.

Раздел инструкции	Ключевые моменты	Дополнительная информация
Показания к применению	Профилактика и лечение тромбоэмболических осложнений (ТЭЛА, ТГВ).	Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия, операции на сердце и сосудах, гемодиализ.
Способ применения и дозы	Подкожно, внутривенно (струйно или капельно).	Дозировка индивидуальна, зависит от массы тела, показаний и лабораторных показателей (АЧТВ).
Противопоказания	Повышенная чувствительность к гепарину, кровотечения, геморрагические диатезы.	Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая артериальная гипертензия, недавние операции на головном мозге или спинном мозге.
Побочные действия	Кровотечения, тромбоцитопения, аллергические реакции.	Остеопороз (при длительном применении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Особые указания	Регулярный контроль АЧТВ.	Отмена гепарина при развитии кровотечений. Использование протамина сульфата в качестве антидота.
Взаимодействие с другими препаратами	Усиливает действие антикоагулянтов, НПВС, антиагрегантов.	Снижает эффективность некоторых антигистаминных препаратов, сердечных гликозидов.
Беременность и лактация	Применение возможно по строгим показаниям, под контролем врача.	Гепарин не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Интересные факты

Вот несколько интересных фактов о гепарине и его применении:

1. Историческое открытие: Гепарин был открыт в 1916 году американским врачом Уолтером Хаусом, который выделил его из печени собак. С тех пор он стал важным средством для предотвращения тромбообразования и используется в медицине более ста лет.

2. Механизм действия: Гепарин является антикоагулянтом, который работает, активируя антитромбин III — белок, который ингибирует ферменты, ответственные за свертывание крови. Это помогает предотвратить образование тромбов в кровеносных сосудах, что особенно важно при хирургических вмешательствах и в лечении венозной тромбоэмболии.

3. Разнообразие форм: Гепарин доступен в различных формах, включая не фракционированный гепарин (НФГ) и низкомолекулярные гепарины (НМГ), такие как эноксапарин. НМГ имеют более предсказуемый антикоагулянтный эффект и часто используются в амбулаторной практике, что делает их удобными для пациентов.

Эти факты подчеркивают важность гепарина в современной медицине и его роль в лечении и профилактике тромбообразования.

Гепарин Показание Применение

Фармакологическая группа

Данное средство относится к антикоагулянтам прямого действия. Гепарин взаимодействует с антитромбином III, что приводит к изменениям в его молекулярной структуре. Это, в свою очередь, ускоряет связывание антитромбина III с факторами свертывания крови, такими как IIa, Xa, IXa и XIIa, что приводит к ингибированию их активности.

Активный компонент препарата снижает вязкость крови, проницаемость сосудов и вероятность образования стаза. Он способен адсорбироваться на поверхности эндотелиальных мембран и форменных элементов крови, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов. Кроме того, вещество замедляет гиперплазию гладких мышц и активность липопротеинлипазы, что оказывает гиполипидемическое действие и снижает риск атеросклероза.

Гепарин натрия также препятствует взаимодействию лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, а также способствует связыванию серотонина и гистамина, что обеспечивает противоаллергический эффект.

При введении вещества в организм наблюдаются следующие эффекты:

• увеличение почечного кровотока;
• снижение активности мозговой гиалуронидазы;
• уменьшение активности сурфактанта в легких;
• подавление избыточной выработки альдостерона в коре надпочечников;
• связывание адреналина;
• модуляция реакции яичников на гормональные стимулы;
• усиление активности паратгормона.

В результате фармакологического взаимодействия активного компонента с различными ферментами происходит увеличение активности ДНК-полимеразы, тирозингидроксилазы и пепсиногена. В то же время гепарин натрия может снижать активность РНК-полимеразы, миозиновой АТФазы, а также пепсина и пируваткиназы.

При нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ использование гепарина снижает риск инфаркта миокарда и летального исхода. В случае инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ эффективность действующего вещества проявляется только при первичной реваскуляризации в сочетании с блокаторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов и фибринолитической терапией с использованием стрептокиназы.

При применении в высоких дозах гепарин оказывается эффективным при тромбоэмболии легочной артерии и венозном тромбозе, особенно после хирургических вмешательств.

Эффект при внутривенном введении проявляется через 10-15 минут и длится 3-6 часов, а при подкожном введении эффект наступает через 40 минут и продолжается около 8 часов. Недостаток антитромбина III в сыворотке крови или в области тромбоза может снизить антикоагулянтное действие препарата.

Максимальная концентрация активного вещества достигается через 2-4 часа, а его связывание с белками сыворотки крови составляет до 95%. Гепарин не проникает через плацентарный барьер и не попадает в грудное молоко. Также наблюдается интенсивное поглощение клетками эндотелия и мононуклеарно-макрофагальными клетками, с накоплением в печени и селезенке.

Препарат подвергается метаболизму в печени, а период полувыведения составляет от 1 до 6 часов. Выведение осуществляется преимущественно почками (50%), остальные 50% выводятся в неизмененном виде. При гемодиализе выведение не происходит.

Показания к применению

Гепариновая мазь: геморрой, подкожная гематома, отеки, травмы, ушибы, наружный геморрой

для взрослых

Начальная доза Гепарина, используемого в лечебных целях, обычно составляет 5000 МЕ, при этом чаще всего применяется внутривенное введение. Поддерживающие дозы варьируются от 1000 до 2000 МЕ в час при инфузионном введении (Гепарин растворяется в 0,9 % растворе натрия хлорида) и от 5000 до 10000 МЕ при инъекциях, проводимых каждые 4 часа.

Из-за широкого спектра показаний к применению невозможно установить универсальный режим дозирования. Дозировки и график введения препарата определяет врач, основываясь на конкретном заболевании, которое стало причиной назначения Гепарина, а также учитывая все сопутствующие заболевания и индивидуальные особенности пациента.

для детей

Применение в детском возрасте возможно исключительно у лиц, достигших возраста трех лет. Дозировки и режим применения медикаментозного средства должен установить квалифицированный специалист. Данный процесс происходит с учетом возраста, показаний к применению и анамнеза конкретного ребенка.

для беременных и в период лактации

Беременным женщинам и тем, кто кормит грудью, не следует применять раствор для инъекций Гепарин. Существует вероятность возникновения отклонений у ребенка и осложнений в процессе беременности.

Противопоказания

Гепарин содержащие мази (Гепарин, Гепарин-Акригель 1000 и др.) противопоказаны при гиперчувствительности к содержащимся в них компонентам, а также при заболеваниях, сопровождающихся язвенно-некротическими процессами, и травмах, которые сопровождаются нарушениями целостности кожного покрова.

С осторожностью гель (мазь) Гепарин следует использовать при тромбоцитопении и повышенной склонности к кровоточивости.

Противопоказания к применению инъекционной формы препарата:

• гиперчувствительность;
• сопровождающиеся повышенной кровоточивостью болезни (васкулит,гемофилия и пр.);
• кровотечение;
• расслоение аорты, внутричерепная аневризма;
• антифосфолипидный синдром;
• черепно-мозговая травма;
• геморрагический инсульт;
• неконтролируемая АГ;
• цирроз печени, сопровождающийся патологическим изменением вен пищевода;
• угрожающий выкидыш;
• менструальный период;
• беременность;
• роды (в том числе недавние);
• период лактации;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечного тракта;
• перенесенные в недавнем прошлом хирургические вмешательства на предстательной железе, мозге, глазах, желчных путях и печени, а также состояние после люмбальной пункции.

С осторожностью следует назначать инъекции Гепарина пациентам с поливалентной аллергией (в том числе бронхиальной астмой), сахарным диабетом, артериальной гипертензией, активном туберкулезе, эндо- и перикардите, ХПН, печеночной недостаточности; пациентам, которым предстоит проведение стоматологических манипуляций или лучевой терапии; лицам старше 60 лет (особенно женщинам); женщинам, использующим ВМК.

Применения и дозы

Медикамент Гепарин назначается в форме внутривенных инфузий, а также для регулярных инъекций как внутривенно, так и подкожно. Подкожные инъекции обычно выполняются в области живота с использованием тонкой иглы, вводимой перпендикулярно в складку кожи, созданную двумя пальцами. Не рекомендуется делать уколы в одно и то же место.

Побочные действия

При наружном применении Heparin sodium может вызывать гиперемию кожи и реакции гиперчувствительности.

При введении раствора возможны:

• Реакции гиперчувствительности (лекарственная лихорадка, гиперемия кожного покрова, ринит, ощущение жара в подошвах, крапивница, кожный зуд, коллапс, бронхоспазм, анафилактический шок).
• Головные боли, головокружение, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота;
• Тромбоцитопения (примерно у 6% пациентов), иногда (редко) — с летальным исходом. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ) сопровождается: артериальным тромбозом, некрозом кожи и гангреной, инсультом, инфарктом миокарда. В случае тяжелой ГИТ (когда количествотромбоцитовснижается вдвое от первоначального числа или ниже 100 тысяч/мкл) введение гепарина следует незамедлительно прекратить.
• Местные реакции (гематома, гиперемия, боль, изъязвление, раздражение в месте введения, кровотечение).
• Кровотечения. Типичными считаются — из мочевых путей и ЖКТ, в областях, которые подвергаются давлению, в месте введения препарата, из операционных ран. Также возможны кровоизлияния в различных внутренних органах: в ретроперитонеальное пространство, желтое тело, надпочечники и т.д..

На фоне длительного применения Гепарина развиваются приходящая алопеция, остеопороз, гипоальдостеронизм, кальцифицируются мягкие ткани, случаются спонтанные переломы костей, увеличивается активность трансаминаз печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гепарин в форме инъекционного раствора совместим исключительно с 0,9 % раствором натрия хлорида. При взаимодействии с другими лекарственными средствами он проявляет несовместимость.

Действующий компонент гепарина способен вытеснять из мест связывания с белками плазмы такие вещества, как фенитоин, пропранолол, хинидин и производные бензодиазепина, что может привести к усилению их эффектов. Протамин сульфат, полипептиды и трициклические антидепрессанты могут инактивировать натрия гепарин.

Антикоагулянтные свойства гепарина усиливаются при его сочетании с антиагрегантами, непрямыми антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными средствами, глюкокортикостероидами и декстранами. Однако такое комбинированное применение увеличивает риск возникновения кровотечений. К средствам, которые также усиливают антикоагулянтный эффект гепарина, относятся:

• вальпроевая кислота;
• гидроксихлорохин;
• цитостатики;
• пропилтиоурацил;
• цефамандол.

Существует и ряд препаратов, которые снижают антикоагулянтный эффект гепарина:

• адренокортикотропный гормон;
• антигистаминные препараты;
• аскорбиновая кислота;
• никотин;
• алкалоиды спорыньи;
• тироксин;
• сердечные гликозиды;
• тетрациклин;
• хинин;
• нитроглицерин.

Применение гепарина может снижать эффективность АКТГ, инсулина и глюкокортикостероидов.

Особые указания

Из-за риска образования гематом в месте инъекции раствор не следует вводить в мышцу.

Раствор может приобретать желтоватый оттенок, что не влияет на его активность или переносимость.

При назначении препарата в лечебных целях, дозировку следует подбирать с учетом значения АЧТВ.

Во период лечения препаратом не следует проводить биопсию органов и вводить в/м другие лекарства.

Для разведения раствора может использоваться только 0.9% раствор NaCl.

Гель не должен наноситься на слизистые оболочки и на открытые раны. Кроме того, его не используют при наличии гнойных процессов. Применение мази не рекомендуется при ТГВ.

Передозировка

Симптомами передозировки при парентеральном введении являются кровотечения различной степени тяжести.

Лечение: в случае незначительных кровотечений, вызванных передозировкой, достаточно прекратить использование препарата. Если же кровотечение обширное, для нейтрализации избытка гепарина применяется протамина сульфат в дозировке 1 мг на 100 МЕ гепарина. Важно помнить, что гепарин быстро выводится из организма. Поэтому, если протамина сульфат вводится через 30 минут после последней дозы гепарина, его следует применять в половинной дозе; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг.

Следует отметить, что гемодиализ не способствует выведению препарата. Случаи передозировки при наружном применении не зарегистрированы. Из-за низкой системной абсорбции препарата вероятность передозировки считается крайне низкой. Однако при длительном использовании на больших участках кожи могут возникнуть геморрагические осложнения.

Лечение: отмена препарата, при необходимости использование однопроцентного раствора протамина сульфата (антагониста гепарина).

Условия хранения

Ампулы с раствором должны храниться В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Гель должен храниться в недоступном для детей месте при температуре ниже 25˚С. Срок годности после открытия — 28 сут..

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги геля: Гепарин-Акригель 1000, Лиотон 1000, Лавенум, Тромблесс.
Дженерики инъекционной формы: Гепарин Дж, Гепарин-Ферейн, Гепарин-Сандоз.
Препараты с аналогичным механизмом действия: таблетки — Пиявит, Ангиофлюкс, Вессел Дуэ Ф; раствор — Ангиофлюкс, Гемапаксан, Антитромбин III человеческий, Вессел Дуэ Ф, Флюксум, Анфибра, Фраксипарин, Эниксум.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гепарина – раствор для инъекций и гель для наружного применения.

Действующее вещество препарата – гепарин натрия, его концентрация составляет:

• В 1 мл раствора – 5000 МЕ;
• В 1 грамме геля – 1000 МЕ.

Способ применения и дозировка

Раствор Гепарин предназначен для подкожных инъекций (в область живота), а также для непрерывного внутривенного введения или периодических внутривенных инъекций. Начальная доза составляет 5000 МЕ и всегда вводится внутривенно. Поддерживающие дозы зависят от метода применения:

• При подкожном введении – 15000-20000 МЕ каждые 12 часов или 8000-10000 МЕ каждые 8 часов;
• При регулярных внутривенных инъекциях – 5000-10000 МЕ каждые 4-6 часов;
• При непрерывной внутривенной инфузии (Гепарин разводится 0,9% раствором натрия хлорида) – 1000-2000 МЕ/час (в сутки 24000-48000 МЕ).

Для детей начальная доза Гепарина составляет 75-100 МЕ/кг, препарат вводится внутривенно болюсно в течение 10 минут. В дальнейшем раствор вводится внутривенно капельно в поддерживающих дозах:

• Новорожденным до 3 месяцев – 25-30 МЕ/кг/час, не более 800 МЕ/кг в сутки;
• Малышам от 4 до 12 месяцев – 25-30 МЕ/кг/час, не более 700 МЕ/кг в сутки;
• Детям старше 1 года – 18-20 МЕ/кг/час, до 500 МЕ/кг в сутки.

Гель Гепарин наносят наружно на пораженные участки в количестве 0,5-1 г (3-10 см) от 1 до 3 раз в день. Длительность терапии определяется врачом индивидуально.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат следует при температуре до 25 ºС. Срок годности раствора – 3 года, геля – 2 года.

Состав

Раствор для инъекций включает в себя гепарин натрия с концентрацией 5 тысяч ЕД/мл. В качестве дополнительных компонентов в состав препарата входят хлорид натрия, бензиловый спирт и вода для инъекций.

В 1 грамме геля содержится 1 тысяча ЕД гепарина натрия, а также вспомогательные вещества: 96%-ный этанол, карбомер, диметилсульфоксид, пропиленгликоль, диетаноламин, метил- и пропилпарабен (консерванты Е 218, Е 216), масло лаванды и очищенная вода.

Форма выпуска

• Гель для наружного применения 1 тыс. ЕД/г (код АТХ — C05BA03). Тубы 30 г.
• Раствор д/и 5 тыс. ЕД/мл по 1 и 2 мл в ампулах №10, по 2 и 5 мл в ампулах №5, по 5 мл в флаконах №1 и №5.

Фармакологическое действие

Фармакологическая категория: антикоагулянты.
Препарат Гепарин, представленный в гелевой форме, относится к средствам для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Гепарин, доступный в инъекционной форме, воздействует на кровь и процессы кроветворения.
Активный компонент Heparin sodium обладает антитромботическим эффектом, замедляет агрегацию и адгезию лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов; снижает спазмы сосудистых стенок и уровень проницаемости сосудов; способствует улучшению коллатерального кровообращения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Гепарин?

Гепарин (МНН: Heparin) представляет собой кислый мукополисахарид с молекулярной массой приблизительно 16 кДа. Это антикоагулянт прямого действия, который помогает замедлить процесс образования фибрина. Брутто-формула гепарина — C12H19NO20S3.

Фармакодинамика

Механизм действия гепарина основывается в первую очередь на его связывании с АТ III (своим плазменным кофактором). Являясь физиологическим антикоагулянтом, он потенциирует способность АТ III подавлять активированные факторы свертывания (в частности, IХа, Ха, ХIа, ХIIа).

В случае применения в высоких концентрациях гепарин также подавляет активность тромбина.

Подавляет активированный фактор X, который участвует во внутренней и во внешней системе свертывания крови.

Действие проявляется при использовании значительно меньших доз гепарина, чем требуется для ингибирования активности коагуляционного фактора II (тромбина), который способствует образованию фибрина из плазменного белка фибриногена.

Это является обоснованием возможности применения малых доз гепарина (подкожно) в профилактических целях, а больших — для лечения.

Гепарин не являетсяфибринолитиком (т.е. способен растворять тромбы), однако может уменьшать размеры тромба и приостанавливать его увеличение. Таким образом, тромб частично растворяется под действием фибринолитических ферментов природного происхождения.

Подавляет активность фермента гиалуронидазы, способствует уменьшению активности сурфактанта в легких.

Снижает риск развития ИМ, острых тромбозов артерий миокарда и внезапной смерти. В малых дозах эффективен для профилактики ВТЭ, в высоких — при венозном тромбозе и эмболиях легочных сосудов.

Дефицит АТ III в месте тромбоза или плазме может уменьшить выраженность антитромботического эффекта препарата

При наружном применении средство оказывает местное противоэкссудативное, антитромботическое и умеренное противовоспалительное действие.

Способствует активации фибринолитических свойств крови, ингибирует активность гиалуронидазы, блокирует образование тромбина. Постепенно высвобождаясь из геля и проходя через кожу, гепарин способствует уменьшению воспаления и оказывает антитромботическое действие.

При этом у пациента улучшается микроциркуляция и активируется тканевой обмен и, как следствие этого, ускоряются процессы рассасывания тромбов и гематом, а также уменьшается отечность тканей.

Фармакокинетика

При наружном использовании всасывание происходит в минимальных количествах. После подкожного введения максимальная концентрация в плазме достигается через 4-5 часов. До 95% активного вещества связано с плазменными белками, объем распределения составляет 0,06 л/кг, что обусловлено его сильным связыванием с белками плазмы и отсутствием выхода в сосудистое русло.

Вещество не проникает через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком. Оно метаболизируется в печени и характеризуется быстрой инактивацией и коротким периодом действия. Это связано с участием антигепаринового фактора в его биотрансформации и связыванием с макрофагами.

Период полувыведения составляет 30-60 минут, а выведение происходит через почки. В неизмененном виде до 50% вещества может выводиться только при использовании высоких доз. Гемодиализ не способствует его выведению.

Показания к применению геля

Гель Гепарин применяется для лечения и профилактики тромбофлебита поверхностных вен, флебита (постинъекционного и постинфузионного), лимфангита, поверхностного перифлебита, слоновости, локализованных инфильтратов, ушибов, отеков и травм (в том числе мышц, суставов, сухожилий), поверхностного мастита, подкожных гематом.

Показания к применению раствора

Уколы Гепарина применяются при различных состояниях, таких как тромбоз глубоких вен, инфаркт миокарда, тромбоз почечных вен, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит, мерцательная аритмия (особенно если она сопровождается эмболизацией), нестабильная стенокардия, диссеминированное внутрисосудистое свертывание, острый инфаркт миокарда, митральные пороки сердца (для профилактики тромбообразования), бактериальный эндокардит, гемолитико-уремический синдром, волчаночный нефрит, гломерулонефрит, а также для профилактики и лечения микротромбообразования и нарушений микроциркуляции.

В целях профилактики данный препарат используется во время хирургических операций, где применяются экстракорпоральные методы кровообращения, а также при проведении цитофереза, перитонеального и гемодиализа, форсированного диуреза, гемосорбции и промывании венозных катетеров.

При внутривенном введении Гепарин начинает замедлять свертывание крови практически мгновенно, при инъекции в мышцу эффект проявляется через 15-30 минут, а при подкожном введении — через 20-60 минут. При ингаляционном способе применения максимальный эффект наблюдается примерно через сутки.

Инструкция по применению Гепарина (способ и дозировка)

Уколы Гепарина, инструкция по применению, особенности введения

Гепарин в ампулах используется для следующих способов введения:

• регулярные инъекции в вену;
• непрерывная инфузия;
• подкожные инъекции (в область живота).

С целью профилактики гепарин натрия вводят подкожно по 5000 МЕ в сутки, соблюдая интервал в 8-12 часов между инъекциями (для предотвращения тромбозов пациенту назначают 2 раза в день по 1 мл раствора под кожу живота). В лечебных целях раствор вводится внутривенно (методом капельной инфузии) с дозировкой 15 МЕ на килограмм массы тела в час (для взрослого человека со средней массой тела это составляет около 1000 МЕ в час).

Для быстрого достижения антикоагулянтного эффекта пациенту внутривенно струйно вводят 1 мл раствора перед началом инфузии. Если по каким-либо причинам невозможно ввести препарат в вену, его можно вводить подкожно 4 раза в день по 2 мл. Максимальная суточная доза составляет 60-80 тыс. МЕ. Применение гепарина в таких дозах более 10 дней допускается только в исключительных случаях.

Для детей раствор вводится капельно в вену, при этом дозировка зависит от возраста: для детей от 1 до 3 месяцев суточная доза составляет 800 МЕ на килограмм, для детей от 4 месяцев до года — 700 МЕ на килограмм, а для детей старше 6 лет (под контролем АЧТВ) — 500 МЕ на килограмм в сутки.

Техника введения Гепарина, подготовка к манипуляции и введение раствора

Подкожные уколы делают, как правило, в передне-латеральную стенку живота (если это невозможно, допускается ввести лекарство в верхнюю область бедра/плеча).

Для инъекции используют тонкую иглу.

Первый укол делают за 1-2 часа до начала операции; в послеоперационном периоде препарат продолжают вводить в течение 7-10 дней (если в этом есть необходимость — дольше).

Лечение начинают со струйного введения в вену 5 тыс.МЕ гепарина, после чего раствор продолжают вводить с использованием в/в инфузии (для разведения лекарства берут раствор NaCl 0,9%).

Поддерживающие дозы рассчитываются в зависимости от способа применения.

Алгоритм введения Гепарина следующий:

• За 15-20 минут до введения препарата к месту укола в области живота прикладывают холод (это позволит снизить вероятность образования кровоподтеков).
• Процедуру выполняют с соблюдением правил асептики.
• Иглу вводят в основание складки (складку до окончания введения лекарства удерживают между большим и указательным пальцами) под углом 90°.
• Двигать кончиком иглы после введения или отводить назад поршень нельзя. В противном случае возможно повреждение тканей и образование гематом.
• Вводить раствор следует медленно (для снижения болевых ощущений и во избежание повреждения тканей).
• Иглу выводят легко, под тем же углом, под которым она вводилась.
• Протирать кожу не нужно, место инъекции слегка а слегка прижимают стерильным сухим тампоном (тампон удерживают в течение 30-60 сек.).
• Рекомендуется чередовать анатомические участки для инъекций. Участки, в которые в течение недели делают уколы должны быть на расстоянии 2,5 см друг от друга.

Мазь Гепарин, инструкция по применению

Гель предназначен для наружного применения. Его следует наносить на пораженные участки кожи от одного до трех раз в день. Одна доза составляет столбик длиной от 3 до 10 см.

При тромбозе геморроидальных вен препарат используется ректально. Для этого пропитанные гелем прокладки из хлопчатобумажной ткани накладываются на воспаленные узлы и фиксируются повязкой. Также можно вводить пропитанные гелем тампоны в задний проход. Обычно курс лечения продолжается от 3 до 4 дней.

При язве голени мазь аккуратно наносят на воспаленные участки кожи вокруг язвы. Частота применения составляет 2-3 раза в день. Лечение продолжается до полного исчезновения воспалительных симптомов, что обычно занимает от 3 до 7 дней. Вопрос о необходимости продления курса лечения решает врач.

Другие мази, содержащие гепарин, применяются аналогичным образом. Например, инструкция по применению Гепарин-Акригель 1000 практически не отличается от инструкции на гель Гепарин или гель Лиотон 1000.

Для лечения геморроя (как наружного, так и внутреннего), трещин ануса, тромбофлебита вен заднего прохода, а также для снятия зуда и устранения экземы в области ануса в качестве альтернативы Гепариновой мази могут использоваться свечи от геморроя, такие как Гепатромбин Г.

Дополнительная информация

Гепарин выпускается только в форме раствора, мази или геля (гель в отличие от мази содержит большее количество активно действующего вещества и лучше впитывается в кожу).

Таблетки с гепарином не выпускаются, поскольку гепарин практически не всасывается из пищеварительного тракта.

Взаимодействие

Препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, такие как непрямые антикоагулянты, а также антибиотики, уменьшающие образование витамина К кишечной микрофлорой, НПВС, дипиридамол, аспирин и другие средства, снижающие агрегацию тромбоцитов, способны усиливать эффект гепарина.

Наоборот, действие гепарина может ослабляться под воздействием сердечных гликозидов, алкалоидов спорыньи, фенотиазинов, антигистаминных лекарств, никотина, этакриновая и никотиновая кислоты, нитроглицерина (при внутривенном введении), АКТГ, тетрациклинов, щелочных аминокислот и полипептидов, тироксина и протамина.

Важно помнить, что нельзя смешивать раствор гепарина с другими медикаментами в одном шприце. При местном применении противосвертывающее действие препарата усиливается, если использовать гель в сочетании с антиагрегантами, НПВС и антикоагулянтами. Тетрациклин, тироксин, никотин и антигистаминные препараты могут снижать эффективность гепарина.

Условия продажи

Гель является средством безрецептурного отпуска, для приобретения раствора необходим рецепт.

Рецепт Гепарина на латинском (образец):

Rp: Heparini 5 ml D. t. d. N. 5 S. В/в по 25 000 ЕД, предварительно содержимое флакона развести в изотоническом растворе NaCl.

Нефракционированный Гепарин

Нефракционированный гепарин представляет собой вещество со средней молекулярной массой от 12 до 16 тысяч дальтон, получаемое из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки кишечника свиней. Он находит применение в создании лекарственных средств, обладающих как местным, так и системным воздействием, таких как мази и растворы для инъекций, содержащие гепарин.

Данный препарат, взаимодействуя с антитромбином III, косвенно ингибирует ключевой фермент, участвующий в процессе свертывания крови, а также воздействует на другие факторы, что приводит к проявлению антитромботических и антикоагуляционных свойств.

Эндогенный гепарин можно найти в человеческом организме, в частности, в мышцах, слизистой оболочке кишечника и легких. Его структура представляет собой смесь различных фракций гликозаминогликанов, состоящих из сульфатных остатков D-глюкозамина и D-глюкуроновой кислоты, с молекулярной массой в диапазоне от 2 до 50 тысяч дальтон.

Фракционированный Гепарин

Фракционированные (низкомолекулярные) гепарины получают путем ферментативной или химической деполимеризации нефракционированного. Такой Гепарин состоит из полисахаридов со средней молекулярной массой — 4-7 тыс. дальтон.

НМГ характеризуются как слабые противосвертывающие и высокоэффективные антитромботические средства прямого действия. Действие таких препаратов направлено на компенсацию процессов гиперкоагуляции.

НМГ начинает действовать сразу же после введения, при этом его антитромботическое действие является выраженным и пролонгированным (препарат вводят всего 1 р./сут.).

Классификация низкомолекулярных Гепаринов:

• препараты, применяемые для профилактики тромбозов/тромбоэмболий (Кливарин, Тропарин и т.д.);
• препараты, применяемые для лечения нестабильной стенокардии и ИМ без патологического зубца Q, тромбозов и тромбоэмболий, острого ТГВ, ТЭЛА (Фрагмин, Клексан,Фраксипарин);
• препараты, применяемые для лечения тяжелого тромбоза вен (Фраксипарин Форте);
• препараты, применяемые для профилактики тромбообразования коагуляции при проведении гемофильтрации и гемодиализа (Фраксипарин, Фрагмин, Клексан).

Применение при беременности и в период лактации

Раствор Гепарин не запрещен для использования беременными женщинами. Тем не менее, хотя активное вещество препарата не попадает в грудное молоко, в некоторых случаях его применение у кормящих матерей может привести к быстрому развитию остеопороза и повреждению позвоночника в течение 2-4 недель. Решение о целесообразности использования должно приниматься индивидуально, с учетом соотношения риска для плода и пользы для матери. Информация о применении геля в период беременности и лактации отсутствует.

Отзывы

Гепарин — это эффективное и хорошо изученное антитромботическое средство, механизм действия которого заключается в подавлении активности тромбина, катализирующего биотрансформацию фибриногена в фибрин и ряд других реакций в системе гемостаза.

Чаще всего в Интернете обсуждается наружное применение гелевой и мазевой форм препарата. Отзывы о гепарин содержащих мазях и гелях (в частности, отзывы о Гепарин Акригель 1000) в подавляющем большинстве положительные: такие препараты действительно помогают при ушибах, тромбофлебите и геморрое, а также хорошо убирают локализованные инфильтраты.

Цена Гепарина

Средняя стоимость инъекций Гепарина в аптеках Украины колеблется от 180 до 226 гривен за ампулы объемом 5 мл (упаковка №5). Мазь Гепарин можно приобрести примерно за 35 гривен. Что касается Гепарин Акригель 1000, его цена в Украине составляет около 250 гривен.

В российских аптеках гепарин натрия в ампулах можно найти по цене от 360 до 550 рублей. Гель Гепарин стоит в пределах 260-300 рублей.

Регистрационный номер:

Р N002077/01-211108

Торговое наименование препарата:

Гепарин

Международное непатентованное наименование:

Гепарин натрия

Лекарственная форма:

раствор для инъекций внутривенно и подкожно

Состав:

В 1 л раствора содержится: активное вещество: Гепарин натрия — 5000000 ME вспомогательные вещества: Спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание:

Жидкость прозрачная, бесцветная или имеет светло-желтый оттенок.

Фармакотерапевтическая группа:

антикоагулянт прямого действия

Код АТХ:

В01АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика После подкожного введения ТСmах — 4-5 ч. Связь с белками плазмы — до 95%, объем распределения очень маленький — 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает в плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками РЭС (ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Т½ — 1-6 ч (в среднем 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизменном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, которые могут вызвать повышенную склонность к кровотечениям (такие как гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и другие), наличие кровотечений, аневризмы сосудов головного мозга, расслаивающаяся аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травмы (особенно черепно-мозговые), эрозивные и язвенные поражения, опухоли и полипы желудочно-кишечного тракта; подострый бактериальный эндокардит; значительные нарушения работы печени и почек; цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода; тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; недавно проведенные операции на головном мозге, позвоночнике, глазах, предстательной железе, печени или желчевыводящих путях; состояния после пункции спинного мозга; пролиферативная диабетическая ретинопатия; заболевания, приводящие к снижению времени свертывания крови; менструация, угроза выкидыша, роды (включая недавние), беременность, период лактации; тромбоцитопения; повышенная проницаемость сосудов; легочные кровотечения. С осторожностью следует применять у людей с поливалентной аллергией (включая бронхиальную астму), артериальной гипертензией, при стоматологических процедурах, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, использовании ВМК (внутриматочной контрацепции), активном туберкулезе, после лучевой терапии, при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, а также у пожилых людей (старше 60 лет, особенно женщин).

Способ применения и дозы

• при непрерывной внутривенной инфузии вводить в дозе 15 МЕ/кг массы тела в час, разводя гепарин в 0,9% растворе NaCl;
• при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4-6 ч;
• при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME.

Побочное действие

Аллергические реакции могут проявляться в виде покраснения кожи, лекарственной лихорадки, крапивницы, ринита, зуда кожи и ощущения жара в стопах, а также бронхоспазма, коллапса и анафилактического шока. К другим возможным побочным эффектам относятся головокружение, головная боль, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боли в суставах, повышение артериального давления и эозинофилия. В начале терапии гепарином иногда наблюдается временная тромбоцитопения (у 6% пациентов) с уровнем тромбоцитов от 80 х 10^9/л до 150 х 10^9/л. Обычно это состояние не приводит к осложнениям, и лечение гепарином можно продолжать. В редких случаях может развиться тяжелая тромбоцитопения (синдром белого тромба), иногда с летальным исходом. Это осложнение следует подозревать при снижении уровня тромбоцитов ниже 80 х 10^9/л или более чем на 50% от исходного значения, в таких ситуациях введение гепарина необходимо немедленно прекратить.

У пациентов с выраженной тромбоцитопенией может возникнуть коагулопатия потребления (истощение фибриногена). На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении могут развиваться некроз кожи, артериальный тромбоз, что может привести к гангрене, инфаркту миокарда или инсульту.

При длительном использовании гепарина возможны такие осложнения, как остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм и временная алопеция. В процессе терапии могут наблюдаться изменения в биохимических показателях крови, включая повышение активности «печеночных» трансаминаз, свободных жирных кислот и тироксина в плазме; обратимую задержку калия; ложное снижение уровня холестерина; ложное повышение уровня глюкозы и ошибки в результатах бромсульфалеинового теста.

Местные реакции могут включать раздражение, боль, покраснение, гематомы и язвы в месте инъекции, а также кровотечения. Кровотечения могут быть типичными — из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, и из операционных ран; возможны кровоизлияния в различных органах, включая надпочечники, желтое тело и ретроперитонеальное пространство.

Передозировка

Симптомы: признаки кровотечения. Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь ввиду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Лечение с применением больших доз гепарина рекомендуется проводить в стационарных условиях. Необходимо контролировать уровень тромбоцитов перед началом терапии, в первый день лечения и с короткими интервалами на протяжении всего курса, особенно между 6 и 14 днями. В случае резкого снижения количества тромбоцитов лечение следует немедленно прекратить (см. раздел «Побочные эффекты»). Резкое снижение тромбоцитов требует дальнейшего обследования для выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении. Если она подтверждается, пациенту следует сообщить, что в будущем ему нельзя использовать гепарин, включая низкомолекулярные формы. При высокой вероятности гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении необходимо немедленно отменить гепарин. В случае развития тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин для лечения тромбоэмболической болезни или при возникновении тромбоэмболических осложнений, следует рассмотреть возможность применения других антитромботических средств.

Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром белого тромба) не должны проходить гемодиализ с использованием гепарина. В таких случаях необходимо применять альтернативные методы лечения почечной недостаточности. Для предотвращения передозировки важно постоянно следить за клиническими признаками, указывающими на возможные кровотечения (например, кровоточивость слизистых, гематурия и т.д.). У пациентов, не реагирующих на гепарин или нуждающихся в высоких дозах, следует контролировать уровень антитромбина III.

Хотя гепарин не проникает через плацентарный барьер и не обнаруживается в грудном молоке, при назначении в терапевтических дозах необходимо внимательно следить за беременными и кормящими матерями. Особую осторожность следует проявлять в течение 36 часов после родов. Также необходимо проводить соответствующие лабораторные исследования (время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время и тромбиновое время). У женщин старше 60 лет гепарин может повысить риск кровотечений.

При использовании гепарина у пациентов с артериальной гипертензией важно постоянно контролировать артериальное давление. Перед началом терапии гепарином обязательно проводится исследование коагулограммы, за исключением случаев применения низких доз. Пациентам, переводимым на пероральные антикоагулянты, следует продолжать назначение гепарина до тех пор, пока показатели времени свертывания крови и активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) не достигнут терапевтического диапазона.

Внутримышечные инъекции следует избегать при назначении гепарина в лечебных целях. Также желательно минимизировать риск проведения пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии, а также диагностических люмбальных пункций. В случае массивного кровотечения необходимо отменить гепарин и провести анализ коагулограммы. Если результаты анализа находятся в пределах нормы, вероятность кровотечения, вызванного гепарином, минимальна; изменения в коагулограмме обычно нормализуются после отмены препарата. Протамин сульфат является специфическим антидотом гепарина. Один мл протамина сульфата нейтрализует 1000 ME гепарина. Дозы протамина должны корректироваться в зависимости от результатов коагулограммы, так как избыток этого препарата может также вызвать кровотечение.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод» 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Претензии потребителей направлять адрес производителя.

Клинические исследования и эффективность

Гепарин является антикоагулянтом, который широко используется в медицинской практике для профилактики и лечения тромбообразования. Его эффективность была подтверждена множеством клинических исследований, которые продемонстрировали его способность снижать риск венозных тромбообразований, особенно у пациентов с высоким риском, таких как те, кто перенес хирургические операции или страдает от тяжелых заболеваний.

Одним из ключевых аспектов клинических исследований гепарина является его применение в кардиологии. Исследования показали, что гепарин может значительно уменьшить риск тромбообразования у пациентов с острым коронарным синдромом. В одном из крупных рандомизированных контролируемых исследований было установлено, что использование низкомолекулярного гепарина у пациентов с нестабильной стенокардией снижает частоту сердечно-сосудистых событий по сравнению с традиционными антикоагулянтами.

Кроме того, гепарин активно используется в лечении тромбофлебита и тромбоэмболии легочной артерии. Исследования показывают, что его применение в этих случаях способствует быстрому растворению тромба и улучшению кровообращения. В клинических испытаниях было установлено, что пациенты, получающие гепарин, имеют более высокие шансы на выживание и меньшую вероятность развития осложнений.

Эффективность гепарина также была исследована в контексте его профилактического применения. Например, в исследованиях, посвященных профилактике венозной тромбоэмболии у пациентов, находящихся на длительном постельном режиме, было показано, что применение гепарина значительно снижает риск развития тромбозов. Это особенно актуально для пациентов после крупных операций, таких как ортопедические вмешательства.

Важно отметить, что эффективность гепарина может зависеть от его дозировки и способа введения. В клинических испытаниях было установлено, что низкомолекулярные формы гепарина, такие как эноксапарин, обладают более предсказуемым антикоагулянтным эффектом и меньшим риском тромбоцитопении по сравнению с нефракционированным гепарином. Это делает их предпочтительными для использования в амбулаторной практике и в условиях стационара.

Таким образом, клинические исследования подтверждают высокую эффективность гепарина в различных областях медицины, включая кардиологию, сосудистую хирургию и гинекологию. Однако, как и любой другой препарат, гепарин требует индивидуального подхода к назначению и мониторингу, что позволяет минимизировать риски и максимизировать его терапевтические преимущества.

Вопрос-ответ

Какое противопоказание для применения гепарина?

Противопоказания: различные заболевания, сопровождающиеся замедлением свёртывания крови; геморрагические диатезы; геморрагический инсульт; кровотечения любой локализации (кроме геморрагий при эмболическом инфаркте лёгких и почек); тяжёлые нарушения функций почек и печени.

Какой наиболее распространенный побочный эффект гепарина?

Побочные действия. Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови. Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Как правильно применять Гепарин?

Мазь наносят тонким слоем на область поражения (из расчета 0,5–1 г (2–4 см мази) на участок диаметром 3–5 см) и осторожно втирают в кожу. Мазь применяют 2–3 раза в день ежедневно до исчезновения воспалительных явлений, в среднем от 3 до 7 дней. Возможность проведения более длительного курса лечения определяется врачом.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения гепарина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить необходимую дозировку и частоту применения, учитывая ваши индивидуальные особенности и состояние здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Изучите инструкцию по применению и будьте внимательны к симптомам, таким как кровотечения или аллергические реакции. При их появлении немедленно обратитесь к врачу.

СОВЕТ №3

Следите за состоянием здоровья во время лечения гепарином. Регулярно проходите необходимые анализы, чтобы контролировать уровень свертываемости крови и избежать осложнений.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием гепарина без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Важно завершить курс лечения, чтобы избежать рецидива заболевания.